Газета «Новости медицины и фармации» 8(212) 2007

В последнее время считается, что причиной возникновения инфекции в офтальмологической практике все чаще является индигенная микрофлора организма, которая при ряде обстоятельств (стресс, травма, иммунодефицит и др.) становится агрессивной с тенденцией к генерализации [1, 2, 14, 15]. Несмотря на появление большого количества высокоэффективных антибиотиков, процент тяжелых форм инфекции остается высоким [3, 5]. Это прежде всего связано с возрастанием количества как мультирезистентных госпитальных штаммов в этиологии инфекций глаза, так и тяжелых больных в стационаре [1, 3, 5, 14, 15].

Способность микроорганизмов формировать резистентность к основным антибактериальным препаратам порождает высокую вероятность неудачи эмпирической антибиотикотерапии, особенно при условии применения в большинстве офтальмологических отделений Украины рутинных схем. Вместе с тем практика продолжительного использования ограниченного перечня препаратов создает «селективний прессинг антибиотиков», что способствует глобализации проблемы антибиотикорезистентности. В этих условиях одно из важнейших направлений оптимизации лечения больных с тяжелыми инфекциями глаза определяется необходимостью реальной оценки эффективности современных антибактериальных средств широкого спектра действия относительно новейшей антибиотикорезистентной микрофлоры [14, 15].

Обычно ранняя антибиотикотерапия имеет эмпирический характер и начинается как с парентерального, так и с локального применения антибиотиков широкого спектра действия задолго до выделения и идентификации возбудителя. Режим эмпирической антибиотикотерапии всегда сопровождается медико-экономической проблемой: как быстро, эффективно и с небольшими затратами преодолеть инфекцию? Идеальное решение вопроса быстрого и эффективного воздействия на возбудителей инфекционного поражения глаза лежит в плоскости применения новейших групп антибиотиков.

Следует отметить, что разработка и внедрение в клиническую практику препаратов группы фторхинолонов для локального применения, в частности Окацина (ломефлоксацин), повысили эффективность лечения инфекций, вызванных атипичными возбудителями, по сравнению с другими группами антибиотиков. В результате модификации химического строения появилось соединение, которое оказалось высокоактивным по отношению к большинству энтеробактерий, грамотрицательных микроорганизмов, синегнойной палочке. Обладая активностью против грамположительных кокков, Окацин является эффективным и в отношении внутриклеточных возбудителей (микоплазмы, хламидии и др.) [1, 2, 5, 15], то есть действует на основной микробный спектр возбудителей, которые служат причиной большинства инфекций глаза (табл. 1).

Преимуществами данного препарата являются его высокая активность по отношению к возбудителям кератита, бактерицидный тип действия, высокая биодоступность, благодаря которой в передней камере глаза отмечается высокая концентрация антибиотика, в несколько раз превышающая минимальную ингибирующую активность для большинства грамположительных и грамотрицательных возбудителей [2, 3, 8, 15].

Значительный бактериологический эффект Окацина получен при проведении исследования (in vitro) 710 случаев бактериальных конъюнктивитов с определением чувствительности выделенной патогенной микрофлоры к 10 конвенционным антибиотикам. В рандомизированных и плацебо-контролируемых исследованиях доказано, что лишь у 5,4 % патогенной микрофлоры конъюнктивы глаза отсутствовала чувствительность к ломефлоксацину. В то же время чувствительность к хлорамфениколу составляла 9,2 %, к норфлоксацину — 9,7 %, а к другим препаратам колебалась от 18,3 % при применении гентамицина до 73,1 % при лечении полимиксином. Полученные данные являются основанием для широкого применения ломефлоксацина с целью лечения острого бактериального конъюнктивита [12].

Клиническая эффективность и безопасность препарата Окацин доказана значительным количеством исследований. В качестве примера следует привести данные К. Malminiemi et al. [10]. Авторами проведено сравнение эффективности местного применения ломефлоксацина и фузидиновой кислоты при лечении пациентов с острым бактериальным конъюнктивитом. Доказано, что положительный результат в группе пациентов, получавших ломефлоксацин, достигнут на 5–7-е сутки против 7–9 суток в контрольной группе. K.F. Tabbara et al. сравнивали эффективность 0,3% раствора ломефлоксацина (по 1 капле каждые 2 ч в первые сутки с последующим введением дважды в день в течение недели) и 0,2% раствора офлоксацина (4 раза в сутки) при лечении острого бактериального конъюнктивита у 20 пациентов в каждой группе. Кумулятивная шкала симптомов в группе, которая получала ломефлоксацин, до лечения составляла 12,1, после лечения — 0,7. В группе сравнения приведенные показатели составляли соответственно 12,7 до лечения и 1,6 после лечения офлоксацином. Клиническая эффективность в группе ломефлоксацина составляла 88 % против 75 % в группе сравнения [13]. Agius-Fernandez et al. провели сравнительные исследования эффективности применения ломефлоксацина и хлорамфеникола у 191 пациента с острым бактериальным конъюнктивитом. Следует отметить, что капли ломефлоксацина применяли дважды в сутки, а капли хлорамфеникола — пять раз в сутки. После проведенного лечения уменьшился рост патогенной микрофлоры (по данным контрольного посева) без системных и местных осложнений. Авторами доказано, что применение 0,3% раствора ломефлоксацина имеет сходный клинический эффект с применением 0,5% раствора хлорамфеникола, но в режиме меньшего количества аппликаций [11]. A. Jauch et al. сравнивали эффективность местного лечения бактериальных конъюнктивитов 0,3% раствором гентамицина, 0,3% раствором тобрамицина и 0,3% раствором норфлоксацина в режиме 4 введения в сутки и 0,3% раствором ломефлоксацина дважды в сутки. Согласно данным метаанализа, ломефлоксацин признан эффективным и безопасным средством по сравнению с остальными препаратами. В то же время ломефлоксацин вызывал меньше дискомфорта у пациентов в течение всего срока лечения [12].

Ряд исследований клинической эффективности и безопасности капель Окацин проведен и в Украине. Общее количество пациентов с различными формами бактериальной инфекции глаза, пролеченных данным препаратом, составило 388. Результаты основных исследований приведены в табл. 2.

Так, исследованиями П.А. Бездетко и соавт. по оценке клинической эффективности и безопасности Окацина при лечении бактериальных кератитов у 42 пациентов доказано, что сроки резорбции инфильтрата, рассасывания гипопиона и сроки полной эпителизации роговицы более короткие по сравнению с контрольной группой. В целом результаты лечения ломефлоксацином бактериальных кератитов средней тяжести признаны хорошими у 66,7 % пациентов, а при наличии тяжелой формы заболевания — у 60 % пациентов. В ходе лечения абсолютное большинство пациентов не отмечали существенных побочных эффектов препарата [6]. Эффективность Окацина в лечении бактериальных воспалительных заболеваний переднего отдела глаза изучали Г.И. Дрожжина и соавт. Исследованиями доказано, что при применении ломефлоксацина быстрее исчезали выделения из конъюнктивальной полости, отмечалось более раннее восстановление роговицы и рассасывание инфильтратов. Сроки лечения сокращались на 4,0 ± 0,09 дня по сравнению с контрольной группой. Ни в одном случае при бактериологических исследованиях не отмечено наличия резистентной к препарату флоры. После инстилляций пациенты отмечали субъективное улучшение состояния, результат лечения был стойко положительным [8]. Лечение и профилактику послеоперационных экссудативных воспалительных реакций на интраокулярную линзу у 47 пациентов с катарактой с применением Окацина исследовали М.М. Сергиенко и соавт. Авторами установлено, что в группе пациентов, у которых применялся ломефлоксацин, явления иридоциклита исчезали на 3,5 ± 0,02 дня, а отек роговицы — на 2,7 ± 0,03 дня раньше, чем в контрольной группе. Улучшение остроты зрения отмечено до 0,58 ± 0,02 ед. в основной группе против 0,3 ± 0,04 ед. в контрольной группе. Исследованиями доказано, что Окацин способствовал ускорению реконвалесценции, уменьшению количества осложнений и неблагоприятных исходов после операции по поводу катаракты [7]. Эффективность дооперационного применения Окацина с целью профилактики эндофтальмита у 194 пациентов с катарактой доказана В.Д. Михель и соавт. Подтверждены эффективность и надежность препарата в профилактике эндофтальмита в 96 % случаев у пациентов с возрастной катарактой. Положительный клинический эффект достигается при следующем режиме: инстилляции 2 раза в сутки за 3 дня до операции и 7 дней в послеоперационном периоде [4].

Исследованиями течения травматических кератитов у 36 пациентов, проводившимися В.Р. Юревич и соавт., доказано, что применение 0,3% раствора ломефлоксацина значительно улучшает течение заболевания и его функциональные исходы. Согласно данным проведенного комплексного лечения, у больных в группе с применением Окацина быстрее восстанавливалась нормальная структура пораженной роговицы, значительно уменьшались явления раздражения глаз (слезотечение, светобоязнь, ощущение инородного тела), быстрее наступала стерилизация конъюнктивальной полости, быстрее начиналась и завершалась эпителизация роговицы, что способствовало функциональному улучшению. В основной группе средний срок лечения составлял 13,5 ± 0,3 дня против 17,6 ± 0,8 дня (р < 0,05) в контрольной группе. Вместе с тем использование препарата дало возможность достичь высокой остроты зрения в 73,2 % случаев и сократить срок реабилитации на 4–6 дней [9].

Следует привести работу П.В. Федорович и соавт. по исследованию эффективности капель Окацин в комплексном лечении конъюнктивитов хламидийной и микоплазменной этиологии. Актуальность этой проблемы обусловлена ежегодным возрастанием числа лиц молодого трудоспособного возраста с данным заболеванием и высокой частотой вторичных осложнений. В частности, в России хламидийный конъюнктивит, который часто осложняется вторичной бактериальной инфекцией, ежегодно диагностируют у 1,5 млн человек [5]. Поэтому данные, полученные П.В. Федорович и соавт., важны и актуальны. У 15 пациентов исследуемой группы авторы исследования применяли Окацин по 1–3 капли трижды в день в течение 10–15 дней и пришли к выводу, что конъюнктивиты хламидийной и микоплазменной этиологии не излечиваются только при системном лечении, без местного использования антибиотика. У всех пациентов через месяц после лечения в соскобах конъюнктивального эпителия не выявлено ни одного возбудителя. Согласно полученным данным, глазные капли 0,3% раствора ломефлоксацина являются эффективным средством в комплексном лечении конъюнктивитов хламидийной этиологии [1].

Таким образом, Окацин (ломефлоксацин) занимает ведущее место в борьбе с различными типами бактериальных инфекций глаза благодаря следующим свойствам:

а) уникальному механизму действия — ингибированию фермента стенки бактерий (ДНК-гиразы);

б) высокой степени бактерицидной активности;

в) широкому спектру противомикробного действия (в т.ч. на грамотрицательные и грамположительные анаэробные бактерии, микобактерии, хламидии, микоплазмы);

г) хорошему проникновению в ткани и клетки организма (концентрации, близкие к сывороточной или превышающие ее);

д) продолжительному периоду полувыведения и наличию послеантибиотического эффекта, что позволяет применять препарат 1–2 раза в сутки, в том числе в комбинации с другими системными антибиотиками;

е) доказанной высокой эффективности при лечении внегоспитальных и госпитальных инфекций глаза;

ж) возможностью применения в качестве эмпирической терапии при лечении тяжелых инфекций в стационаре;

з) хорошей переносимостью препарата и небольшим процентом побочных эффектов.

Согласно перечисленному выше, Окацин может быть препаратом выбора для широкого применения с целью профилактики и лечения бактериальных инфекций различной этиологии в офтальмологической практике.

Дополнительная информация
о препарате на сайте www.brupharm.com