Газета «Новости медицины и фармации» 13 (589) 2016
Вернуться к номеру
Нестероидные противовоспалительные препараты: традиции и инновации
Авторы: Т. Брандис
Разделы: Медицинские форумы
Версия для печати
Статья опубликована на с. 7 (Мир)
Боль является наиболее тягостным проявлением заболеваний человека, определяющим основные страдания и снижение качества жизни. По современным представлениям, это не только неприятный симптом, но и важнейший фактор, серьезно влияющий на жизненный прогноз. Важнейшей причиной потери трудоспособности и социальной активности в современной популяции является хроническая боль, связанная с заболеваниями суставов и позвоночника. Хроническая боль тесно ассоциируется с такими патологическими состояниями, как депрессия, нарушения сна, развитие и дестабилизация сердечно-сосудистых заболеваний.
Быстрое и максимально полное купирование боли относится к числу первоочередных задач фармакотерапии большинства острых и хронических заболеваний. Важнейшим классом лекарств, используемых для патогенетической терапии болевого синдрома, являются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Диапазон применения НПВП очень широк. Сегодня эти препараты используют при ревматических и неревматических нарушениях работы опорно-двигательного аппарата, неврологических расстройствах, почечной и печеночной коликах, лихорадке, дисменорее, для профилактики артериальных тромбозов и при многих других заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом.
Проблема эффективного купирования болевого синдрома стала одной из тем докладов, которые были представлены на VII Национальном съезде фармацевтов Украины, который состоялся 13–16 сентября в Харькове. Доклад «НПВП: традиции и инновации» был представлен заведующей курсом клинической фармакологии и фармакотерапии кафедры общей и клинической фармации ГУ «Днепропетровская медицинская академия Министерства здравоохранения Украины» кандидатом медицинских наук Ниной Владимировной Хомяк.
В докладе было отмечено, что реалии современности таковы, что проблема контроля боли остается по-прежнему нерешенной.
Также было отмечено, что фармакологически разнообразие НПВП определяется не только химической структурой и влиянием на ЦОГ, но и высоким уровнем индивидуальной чувствительности больных к тому или иному препарату, различным уровнем эффективности одного и того же лекарственного средства в купировании БС различной локализации и интенсивности. Традиционно НПВП классифицируются по воздействию на циклооксигеназу (ЦОГ). Существуют специфические ингибиторы ЦОГ-1, неспецифические ингибиторы ЦОГ, одинаково подавляющие активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (диклофенак, ацеклофенак, ибупрофен, напроксен, индометацин, кеторолак и др.), а также селективные ингибиторы ЦОГ-2. Ярким представителем последних является нимесулид, представленный в Украине и в мире препаратом с многолетней репутацией Найз® («Др. Реддис Лабораторис Лтд.»).
Анальгезирующий эффект нимесулида реализуется на периферическом и центральном уровне.
Комплексное воздействие на разных уровнях позволяет нимесулиду оказывать быстрый и мощный анальгезирующий эффект. Для оптимизации терапии боли необходимо усовершенствование фармакокинетики уже известных соединений, что реализуется за счет повышения всасываемости препарата, улучшения растворимости таблетки и т.д. Уникально быстрый эффект Найза объясняется тем, что в состав основы таблетки в виде супердезинтегранта входит синергичная комбинация крахмала и натрия крахмал гликолята. Крахмал создает высокую трехмерную микропористость, благодаря чему жидкость быстрее проникает в таблетку. А натрия крахмал гликолят обладает наибольшей набухающей способностью и наивысшим впитыванием воды среди основных современных дезинтегрантов. Именно это способствует трехмерному расширению таблетки и достижению фармакокинетического 3D-эффекта. Синергия при применении крахмала и крахмал гликолята, то есть набухание дезинтегранта в комбинации с крахмалом, способствует быстрому распаду таблетки. Особенностью таблетки Найза является ее быстрая растворимость и быстрое купирование болевого синдрома, уже через 20 минут. Безопасность применения нимесулида была доказана Венским международным консенсусом 2014 г., на котором подтвердились благоприятные свойства нимесулида как анальгетика и низкий риск осложнений со стороны ЖКТ по сравнению с другими НПВП.
Одной из лекарственных форм нимесулида сегодня является саше. Важное преимущество такой формы выпуска — быстрое растворение, однако существуют и недостатки. Среди последних — наличие примесей, опасных в плане развития аллергии (лимонная кислота и апельсиновая добавка), наличие сахарозы может быть небезопасным для пациентов с сахарным диабетом, а также неудобство применения. Кроме того, порошковые формы нимесулида могут быть потенциально опасны в плане развития осложнений со стороны ЖКТ.
Местные формы нимесулида (в виде геля) лишены недостатков порошков, однако существенные минусы ограничивают их применение. К ним относятся низкая биодоступность, необходимость систематически наносить на кожу, выраженный запах.
Нимесулиды в форме таблеток. Обычные нимесулиды в таблетках хоть и отличаются удобством применения, однако растворяются достаточно медленно, что, безусловно, не может не сказываться на слизистой оболочке пищеварительного тракта. В отличие от обычных таблеток Найз — это уникальный таблетированный нимесулид, который быстро купирует боль за счет более быстрого растворения.
Использование в препарате особой формообразующей основы обусловливает 3D-эффект набухания и растворения таблетки. Таким образом, Найз за счет быстрорастворимой таблетки занимает отдельное место среди нимесулидов. Он лишен недостатков таблеток и саше и при этом обладает главными достоинствами обеих форм — удобством и быстрой растворимостью, благодаря чему оказывает щадящее действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта.
Безошибочное решение. Сочетание эффективной молекулы с инновационными фармакологическими технологиями делает Найз препаратом выбора среди нимесулидов при боли в суставах, мышцах, зубной боли и периодической боли у женщин. Залогом безупречной мировой репутации служит тот факт, что ежегодно этот препарат применяют более 100 млн человек во всем мире. Закономерно, что согласно данным IMS 2015, среди брендированных нимесулидов Найз по праву признан нимесулидом № 1 в мире. Найз действует на боль уже через 20 мин, поэтому его выбирают для быстрого и эффективного устранения боли, связанной с воспалением.