Газета «Новости медицины и фармации» №6 (691), 2019
Вернуться к номеру
Новое противовирусное средство с принципиально новым механизмом действия очередной раз подтвердило свою эффективность
Разделы: Новости
Версия для печати
Балоксавир марбоксил — разработка японской компании Shionogi — представляет собой пролекарство, которое превращается в организме в действующее вещество, балоксавировую кислоту. Балоксавировая кислота ингибирует важный фермент вируса гриппа, эндонуклеазу, предотвращая тем самым на ранних стадиях процесс транскрипции его РНК.
В исследовании in vitro, проведенном Shionogi, балоксавир показал противовирусную активность против вирусов гриппа типа A и B. Он охватывает широкий спектр против 6 подтипов вируса гриппа типа А (H1N2, H5N1, H5N2, H5N6, H7N9 и H9N2), включая штаммы, специфические для людей, птиц и свиней.
В клинических исследованиях препарат продемонстрировал линейную фармакокинетику при использовании в дозировках от 6 до 80 мг натощак, однако балоксавир марбоксил быстро выводится из организма, что приводит к снижению концентрации после перорального приема: максимальная концентрация достигается в течение 3,5 часа после перорального приема. Кроме того, действие препарата коррелирует с расой.
Недавно японские ученые провели метаанализ 12 клинических исследований балоксавировой кислоты, проанализировав в совокупности данные 1109 субъектов, и выяснили, что рекомендуемая схема дозировки, основанная на массе тела, все же оказалась эффективной независимо от индекса массы тела или этнической принадлежности.
Недавно также были представлены предварительные результаты рандомизированного многоцентрового двойного слепого исследования III фазы CAPSTONE-2, в котором балоксавир марбоксил оценивался по сравнению с плацебо или осельтамивиром у пациентов с гриппом с высоким риском осложнений. В исследовании приняли участие 2184 пациента, и у 1163 (53 %) был подтвержден грипп; наиболее распространенными факторами риска были бронхиальная астма или хроническое заболевание легких, а также возраст старше 65 лет.
Препарат достиг первичной конечной точки — сокращения времени симптомов гриппа; пациенты из группы балоксавира прекратили выделение вируса через 48 часов против 96 часов в группах, принимавших плацебо и осельтамивир.
Французские разработчики представили уникальный препарат для лечения ишемического инсульта
Экспериментальный лекарственный агент ACT017, разработанный специалистами из французской компании Acticor-Biotech в сотрудничестве с исследователями из Национального института здравоохранения и медицинских исследований Франции (INSERM), ингибировал опосредованную коллагеном агрегацию тромбоцитов дозозависимым образом без увеличения количества случаев кровотечения.
Механизм действия ACT017, представляющего собой фрагмент антитела, нацелен на тромбоцитарный гликопротеин GPVI и кардинально отличается от такового у любых доступных в настоящее время антиагрегантов: GPVI отвечает за процесс формирования тромба, но при этом он не участвует в регуляции кровотока.
Хотя авторы описывают результаты исследования препарата как обнадеживающие, они отмечают, что эти исследования все же проводились пока только на здоровых добровольцах. Разработчикам еще предстоит подтвердить, что этот кандидат действительно эффективен и не увеличивает риск кровотечения у пациентов, перенесших ишемический инсульт.
Следующее исследование будет посвящено изучению применения препарата у пациентов с острым ишемическим инсультом, проходящих лечение тромболитиками: ожидается, что ACT017 повысит эффективность тромболитиков.
Мультирезистентный стафилококк можно будет истребить без антибиотиков
Исследователи из США предложили еще одно элегантное решение проблемы бактериальной антибиотикорезистентности — они разработали немедикаментозный подход к лечению инфекций мультирезистентного золотистого стафилококка с использованием... синего света и перекиси водорода.
В ходе экспериментов ученые из Бостонского университета обнаружили, что синий свет «отбеливает» пигмент, расположенный в мембране Staphylococcus aureus. Это приводит к тому, что мембрана микроорганизма становится более уязвимой, повышается ее проницаемость. На этом этапе вступает в дело перекись водорода, которая проникает в бактериальную клетку и разъедает ее.
Предварительные испытания подтвердили эффективность этой комбинации: после обработки бактерий Staphylococcus aureus синим светом и перекисью водорода жизнеспособность микроорганизмов критически снижалась уже через 20 минут воздействия.
В ближайшее время предложенный метод будет проверен в клинических исследованиях с участием взрослых пациентов с язвенными поражениями.
Новое лекарство от буллезного пемфигоида обещает терапию без побочных эффектов
Данные нового клинического исследования ранней стадии дают надежду пациентам с этим редким, но мучительным заболеванием: исследуемый препарат Coversin от Akari Therapeutics продемонстрировал значительное сокращение площади пораженной кожи у добровольцев с буллезным пемфигоидом от легкой до умеренной степени тяжести.
Так, при лечении этим препаратом на 7, 21 и 42-й день поражения кожи уменьшились в среднем на 31, 45 и 52 % соответственно, волдыри и эрозия сократились в среднем на 45, 75 и 87 % соответственно.
В шестинедельном открытом исследовании с участием 9 пациентов оценивалась не только эффективность, но и безопасность Coversin. Авторы работы, исследователи из Германии, считают, что полученные результаты свидетельствуют о том, что дерматологи наконец получат действенное средство терапии буллезного пемфигоида без каких-либо побочных эффектов, которые, например, связаны со стандартным лечением стероидами.
Доказанная эффективность патогенетического средства для лечения заболеваний вен
Экстракт семян конского каштана (Aesculus hippocastanum) широко используют для лечения хронической венозной недостаточности (ХВН). Его выраженные противовоспалительные, противоотечные и венотонизирующие свойства тщательно изучены с использованием преклинических моделей ХВН и у пациентов с этим заболеванием (Ottillinger B., Greeske K., 2001).
Основной компонент экстракта семян конского каштана — эсцин, оказывает антиэкссудативное и венотонизирующее действие. Он уменьшает выраженность боли, отечности и зуда кожи ног (Pittler M.H., Ernst E., 2006). Эсцин снижает концентрацию лизосомальных энзимов, препятствуя тем самым распаду мукополисахаридов в стенках капилляров. В сравнении с плацебо в фармакологических исследованиях было установлено значительное снижение транскапиллярной фильтрации, а в рандомизированных двойных слепых клинических испытаниях — значительное уменьшение выраженности симптомов хронической венозной недостаточности.