Журнал «Здоровье ребенка» 1(4) 2007

Гопантеновая кислота (ГПК) является высшим гомологом D(+)-пантоил-γ-аминомасляной кислоты (витамина В₅), в которой β-аланин замещен на γ-аминомасляную кислоту (ГАМК). Это вещество впервые было синтезировано японскими исследователями в начале 1950-х годов в рамках программы по изучению аналогов пантотеновой кислоты, а затем идентифицировано в головном мозге различных животных и растительных тканях. Последующее фармакологическое изучение этого соединения, проведенное в 60–70-х гг. XX в. сначала в Японии, а затем и в нашей стране, было обусловлено присутствием в его молекуле ГАМК — одного из главных медиаторов торможения центральной нервной системы.

В отличие от других ГАМК-производных ноотропных препаратов гопантеновая кислота является естественным медиатором ГАМК в нервной ткани. Было показано, что при добавлении меченой ГАМК к гомогенатам мозга и других тканей in vitro образуется ГПК.

Гопантеновая кислота в отличие от ГАМК (благодаря присутствию в ее молекуле пантоильного радикала) проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает выраженное воздействие на функциональную активность ЦНС.

Поступление препарата в мозг несколько отсрочено по сравнению с другими тканями и органами и достигает максимума через 60 минут, однако он длительно присутствует в мозговой ткани, главным образом в хвостатом ядре, коре мозга и мозжечке, и сравнительно мало — в спинном мозге. Наибольшие концентрации создаются в печени, почках, в стенке желудка, коже. Гопантеновая кислота при введении в организм практически не метаболизируется, и в течение 48 часов из организма в неизмененном виде выводится 95–98 % введенной дозы (67,5 % принятой дозы выводится почками, 28,5 % — с калом).

Фармакологические эффекты обусловлены, как было экспериментально показано, прямым влиянием на ГАМКb-рецепторноканальный комплекс. Препарат оказывает также активирующее влияние на образование ацетилхолина.

Гопантеновая кислота имеет много точек приложения в клеточном метаболизме, что обусловливает широкий спектр фармакологического действия. Так, препарат улучшает утилизацию глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), обмен нуклеиновых кислот, активирует синтез АТФ, белка и РНК, т.е. стимулирует анаболические процессы в нейронах головного мозга. Косвенное нейрометаболическое действие препарата связано с улучшением микроциркуляции в головном мозге за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов. Наряду с нейрометаболическим препарат оказывает антигипоксическое (снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии), нейропротективное (повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза) и противоэпилептическое действия.

Восстанавливая ГАМК-эргическую нейротрансмиссию, гопантеновая кислота приводит к улучшению биоэлектрической активности и интегративной деятельности мозга, что проявляется характерными изменениями электрофизиологических паттернов (облегчается прохождение информации между полушариями, увеличивается уровень бодрствования, усиливается абсолютная и относительная мощность спектра ЭЭГ коры и гиппокампа). Также гопантеновая кислота повышает кортико-субкортикальный контроль, улучшает информационный обмен в мозге, позитивно воздействует на формирование и воспроизведение памятного следа, что приводит к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций.

Таким образом, Пантокальцин, являющийся кальциевой солью гопантеновой кислоты, обладая всеми свойствами этой кислоты, способствует нормализации функционирования головного мозга на уровне отдельных нейронов и их синаптических соединений при различных видах патологии.

Препарат сочетает стимулирующую активность в отношении различных проявлений церебральной недостаточности экзогенно-органического генеза с противосудорожными свойствами. Уменьшает моторную возбудимость с одновременным упорядочением поведения и активирующим влиянием на работоспособность и умственную активность.

Удачное сочетание мягкого психостимулирующего, умеренного седативного, противосудорожного эффектов выгодно отличает Пантокальцин от других групп нейрометаболических препаратов. Уникальность Пантокальцина, выделяющая его среди других ноотропов, состоит в том, что наряду с нейрометаболическим он обладает нейропротектейным и нейротрофическим эффектами.

С учетом разнообразия оказываемых им фармакологических действий Пантокальцин обладает широким спектром клинического применения при лечении неврологических и психических заболеваний как изолированно, так и в комбинации с другими препаратами.

Препарат применяется в геронтологической практике для лечения и профилактики цереброваскулярной недостаточности, вызванной атеросклеротическими изменениями сосудов головного мозга (в составе комплексной терапии). Используется на начальных стадиях деменции сосудистого происхождения (постинсультная деменция, мультиинфарктная деменция, синдром Бинсвангера, лакунарное состояние) и дегенеративного происхождения (болезнь Альцгеймера, деменция с тельцами Леви, фронто-темпоральная деменция), а также в составе комплексной терапии.

Препарат находит применение в лечении экстрапирамидных гиперкинезов как проявлений наследственных заболеваний нервной системы (в т.ч. миоклонической эпилепсии, хореи Гентингтона, гепатоцеребральной дистрофии, болезни Паркинсона), в лечении последствий нейроинфекций и черепно-мозговых травм.

Врачи-психиатры назначают препарат для коррекции побочного действия нейролептиков и одновременно с целью профилактики (как «терапия прикрытия») хронического экстрапирамидного нейролептического синдрома (гиперкинетического и акинетического). Они также используют Пантокальцин в комбинации с нейролептиками, антидепрессантами при шизофрении с органической церебральной недостаточностью.

Особого внимания препарат заслуживает со стороны детских неврологов, психоневрологов и педиатров.

Известно, что в общей структуре педиатрической патологии продолжает возрастать удельный вес детей с различными неврологическими нарушениями (синдром дефицита внимания с гиперактивностью, астеноневротический синдром, церебрастенический синдром вследствие черепно-мозговой травмы или интоксикации, эпилепсии и т.д.). В последние годы увеличивается количество детей, имеющих сложности обучения в школе вследствие церебральной недостаточности. Дисфункция психического развития отмечается у 30–56 % здоровых школьников. Таким детям необходима грамотная коррекция интеллектуально-мнестического дефицита и нарушенного поведения. Эта коррекция требует использования специальных обучающих программ в сочетании с медикаментозной поддержкой препаратами, обладающими выраженным нейрометаболическим действием. При этом, учитывая продолжительность лечения, а также возраст пациентов, препарат должен быть низкотоксичным и иметь малое число побочных эффектов. Пантокальцин обладает всеми этими свойствами и рекомендован к применению у данной категории детей и подростков. Препарат можно назначать детям с первых дней жизни при перинатальной энцефалопатии, умственной отсталости различной степени, при задержках развития (психического, речевого, моторного или их сочетания). Пантокальцин используется в составе комплексной терапии различных форм детского церебрального паралича, заикания (преимущественно клонической формы), эпилепсии (особенно полиморфных приступов и малых эпилептических припадков). Применяется при психоэмоциональных перегрузках, снижении умственной и физической работоспособности (для повышения концентрации внимания и запоминания).

Еще одно показание для назначения препарата — расстройства мочеиспускания различной этиологии у взрослых и детей старше 2 лет (поллакиурия, императивные позывы, императивное недержание мочи, энурез).

Пантокальцин в форме таблеток 0,25 и 0,5 г производит ОАО «Щелковский витаминный завод» (Россия).

Препарат принимают внутрь через 15–30 мин после еды. Для взрослых разовая доза составляет 0,5–1 г, суточная — 1,5–3 г. Для детей разовая доза составляет 0,25–0,5 г, суточная — 0,75–3 г.

Курс лечения в среднем длится 1–4 месяца, в отдельных случаях — до 6 месяцев. Через 3–6 месяцев возможно проведение повторного курса лечения.

С учетом ноотропного действия препарата его прием проводится в утренние и дневные часы (до 16.00).

При шизофрении (в комбинации с нейролептиками, антидепрессантами, транквилизаторами) препарат назначают в дозе от 0,5 до 3 г в сутки. Курс лечения составляет 1–3 месяца.

При эпилепсии (в комбинации с противосудорожными средствами) препарат назначают в дозе от 0,75 до 1 г в сутки. Курс лечения — до 1 года и более.

При экстрапирамидном нейролептическом синдроме (в комбинации с проводимой терапией) доза составляет до 3 г/сут. Лечение проводится в течение нескольких месяцев.

При экстрапирамидных гиперкинезах у пациентов с наследственными заболеваниями нервной системы (в комбинации с проводимой терапией) препарат назначают в дозе от 0,5 до 3 г в сутки. Курс лечения — до 4 месяцев и более.

При последствиях нейроинфекций и черепно-мозговых травм — по 0,25 г 3–4 р./сут.

Для восстановления работоспособности при повышенных нагрузках и астенических состояниях, связанных с преклонным возрастом, Пантокальцин назначают по 0,25 г 3 р./сут.

Детям с различной патологией нервной системы в зависимости от возраста рекомендуются следующие дозы:

— до 1 года — 0,5–1 г/сут.;

— 1–3 года — 1,5–2 г/сут.;

— 3–15 лет — 2,5–3 г/сут.

При расстройствах мочеиспускания взрослым препарат назначают в дозе 0,5–1 г 2–3 р./сут., детям — по 0,25–0,5 г, суточная доза составляет 0,025–0,05 г/кг. Курс лечения — 1–3 месяца.

Тактика назначения препарата следующая: постепенное наращивание дозы в течение 7–12 дней, прием в максимальной дозе в течение 15–40 дней и постепенное снижение дозы в течение 7–8 дней до отмены Пантокальцина. Курс лечения — 30–90 дней с перерывом в течение 1–3 месяцев между последующим приемом как Пантокальцина, так и любого другого ноотропного средства.

Среди побочных эффектов препарата стоит отметить лишь аллергические реакции: возможны ринит, конъюнктивит, кожные высыпания.

Пантокальцин противопоказан при тяжелой почечной патологии, в I триместре беременности, при индивидуальной повышенной чувствительности к препарату.

В экспериментальных исследованиях показано, что препарат не оказывает тератогенного и эмбриотоксического действия.

Пантокальцин пролонгирует действие барбитуратов, усиливает эффекты противосудорожных средств, ноотропных препаратов и средств, стимулирующих ЦНС, поэтому совместное применение этих препаратов недопустимо.

При совместном применении Пантокальцин предотвращает побочные явления фенобарбитала, финлепсина, нейролептиков.

Эффект Пантокальцина усиливается при одновременном применении с глицином, ксидифоном.