Международный неврологический журнал 1 (31) 2010

Затверджено
Наказ Міністерства охорони здоров’я України від 14.01.2009 № 11
Формулярний довідник
із використання лікарських засобів у неврології

2. Засоби для лікування системних атрофій, що уражають переважно центральну нервову систему (хвороба Гентінгтона, спадкова атаксія, спінальна м’язова та системна атрофія)
2.1. Психостимулюючі та ноотропні засоби
— Піритинол (Pyritinol) (див. п. 1.4 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Пірацетам (Piracetam)*, ** (див. п. 1.7)
— Цитиколін (Citicoline)* (див. п. 1.7)
— Прамірацетам (Pramiracetam)* (див. п. 1.7)

Комбіновані препарати
— Пірацетам + цинаризин (Piracetam + cinnarizine) (див. п. 1.7)

2.2. Гідролізати та деривати тканин
— Актовегін (Actovegin)** (див. п. 1.29)
— Церебролізин (Cerebrolysin)* (див. п. 1.7)

2.3. Протипаркінсонічні засоби
— Амантадин (Amantadine)*
Фармакотерапевтична група: N04ВВ01 — протипаркінсонічні препарати. Допамінергічні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: протипаркінсонічний, противірусний засіб.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: трициклічний симетричний адамантамін, що блокує глутаматні NMDA-рецептори, знижуючи надмірний стимулюючий вплив кортикальних глутаматних нейронів на неостріатум, що розвивається на фоні недостатнього виділення дофаміну; зменшуючи надходження іонізованого Са2+ у нейрони, знижує можливість їх деструкції; значною мірою впливає на скутість (ригідність та брадикінезію); противірусна дія, можливо, пов’язана зі здатністю амантадину блокувати проникнення вірусу грипу типу А до клітин; після застосування внутрішньо препарат добре всмоктується у ШКТ; Смакс досягається приблизно через 4 год; проникає через гематоенцефалічний бар’єр, плацентарний бар’єр, у грудне молоко; T1/2 у дорослих в середньому становить 15 год; виводиться переважно в незміненому стані, найчастіше з сечею.
Показання для застосування ЛЗ: хвороба Паркінсона, паркінсонізм різної етіології; невралгія при оперізувальному лишаї (Herpes zoster); профілактика та лікування грипу (спричиненого вірусом грипу А).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: режим дозування індивідуальний; у зв’язку з можливим активуючим впливом на ЦНС останню дозу препарату бажано прийняти не пізніше 16.00; рекомендована початкова доза для дорослих — 1 табл. 1 р/добу у перші 4–7 днів, потім можливе збільшення добової дози на 100 мг щотижня, доки не буде досягнуто потрібної дози, яку слід приймати за 2–3 прийоми; МДД — 600 мг; тривалість лікування залежить від природи та тяжкості хвороби; необхідно уникати раптового переривання лікування, оскільки в цьому випадку в пацієнтів із хворобою Паркінсона може спостерігатися значне посилення екстрапірамідних симптомів аж до акінетичної кризи; зазвичай амантадин призначають у комбінації з іншими протипаркінсонічними засобами; у такому випадку дозу амантадину підбирають індивідуально; для профілактики та лікування грипу дорослим призначають по 100 мг препарату кожні 12 год, пацієнтам віком понад 65 років — не більше 100 мг/добу; з лікувальною метою препарат застосовують не пізніше ніж через 18–24 год після появи перших симптомів грипу, тривалість лікування — 5 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нервова система й органи чуття — психічні розлади, що супроводжуються зоровими галюцинаціями, зниження гостроти зору, запаморочення, розлади сну, рухове або психічне збудження, занепокоєння, дратівливість, тремор, судоми, головний біль; серцево-судинна система — серцева недостатність, тахікардія, аритмія; ШКТ — нудота, відчуття сухості в роті, анорексія, диспепсія; інші — затримка сечі у хворих із гіперплазією передміхурової залози, поліурія, ніктурія, периферичні набряки, у поодиноких випадках — поява синюватого відтінку шкіри верхніх та нижніх кінцівок.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого компонента препарату; стан делірію та передделірію, наявність психозів в анамнезі, епілепсія, тиреотоксикоз, закритокутова глаукома, аденома передміхурової залози, ниркова та/або печінкова недостатність, періоди вагітності та годування груддю, виразка шлунка та ДПК.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 100 мг; капс. по 100 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °C; термін придатності — 3 роки.
Торгова назва:
І. Амантин, ТОВ «Фарма Старт»
ІІ. Неомідантан, АТ «Олайнфарм», Латвія
ПК-Мерц, Merz Pharma GmbH & Co. KGaA для Merz Pharmaceuticals GmbH, Німеччина

2.4. Інгібітори холінестерази
— Галантамін (Galantamine)* (див. п. 1.4 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)

2.5. Холінолітики та антагоністи
5НТ1А-рецепторів
— Буспірон (Buspirone)* (див. п. 1.1 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Гінкго білоба (Ginkgo biloba)** (див. п. 1.8)

2.6. Антипсихотичні засоби
— Галоперидол (Нaloperidolum)* (див. п. 1.2 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)

2.7. Антидепресанти

2.8. Блокатори вивільнення глутамату
— Рилузол (Riluzole)
Фармакотерапевтична група: N07XX02 — засоби, що діють на нервову систему.
Основна фармакотерапевтична дія: припускається, що рилузол блокує процес вивільнення глутаматів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: патогенез бічного аміотрофічного склерозу остаточно не встановлений. Вважається, що глутамат (основний нейротрансмітер процесів збудження центральної нервової системи) відіграє певну роль у загибелі клітин. Активація синтезу глутамату має патогенетичне значення при нейродегенеративних захворюваннях мозку, тобто глутамат виявляє ушкоджуючу дію на нейрони і може спричиняти загибель клітин при ушкодженнях різної етіології. Активація глутаматної передачі призводить до послаблення спонтанної локомоції, а зменшення глутаматних впливів посилює моторику. Механізм його дії до кінця не з’ясований. Біодоступність: абсорбція після перорального застосування швидка і становить 90 %, абсолютна біодоступність — 60 ± 18 %. Смакс досягається через 60–90 хв і становить 173 ± 72 нг/мл. Рівень та ступінь абсорбції зменшується до 44 % після прийому рилузолу разом з їжею з високим вмістом жиру. Рилузол розподіляється по всьому організму. Зв’язування з білками становить 97 % (переважно з альбуміном та ліпопротеїдами). Препарат метаболізується цитохромом Р450 із наступною глюкуронізацією. T1/2 становить 9–15 год. 90 % рилузолу видаляється з сечею, причому на 2/3 у вигляді глюкуронідів. Рилузол проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Проникає в грудне молоко. Пацієнти з порушенням функції нирок: немає суттєвої різниці між фармакокінетичними параметрами у пацієнтів з помірною або тяжкою хронічною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 10 до 50 мл/хв–1) і здорових добровольців після перорального застосування однієї дози рилузолу в 50 мг. Пацієнти літнього віку: фармакокінетичні параметри рилузолу після застосування декількох доз (4,5 дня лікування з прийомом 50 мг рилузолу двічі на добу) у пацієнтів літнього віку (> 70 років) не змінюються. Пацієнти з порушенням функції печінки: AUC рилузолу після перорального прийняття однієї дози 50 мг зростає приблизно в 1,7 раза у пацієнтів із легкою хронічною печінковою недостатністю і приблизно в 3 рази у пацієнтів із помірною хронічною печінковою недостатністю.
Показання для застосування ЛЗ: бічний аміотрофічний склероз (БАС).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована добова доза для дорослих та пацієнтів літнього віку — 100 мг (50 мг кожні 12 год); тривалість курсу лікування визначає лікар.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: астенія, нудота, блювання, діарея, абдомінальні болі, запаморочення, парестезія cлизової оболонки порожнини рота, сонливість, тахікардія, головний біль, анемія, тяжка нейтропенія; анафілактоїдні реакції, ангіоневротичні набряки, панкреатит, гепатит; зміна показників функції печінки — підвищення рівня АлАТ.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; період годування груддю; вагітність; ниркова недостатність; дитячий вік; печінкова недостатність або перевищення верхньої межі норми рівня печінкових трансаміназ у 3 рази.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 50 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С; термін придатності — 3 роки.
Торгова назва:
ІІ. Рілутек®, Aventis Intercontinental; Usipha для Aventis Pharma S.A., Франція
Рілутек®, Sanofi Winthrop Industrie, Aventis Intercontinental для Aventis Pharma S.A., Франція

2.9. Метаболічна терапія
— Актовегін (Actovegin)** (див. п. 1.29)
— Солкосерил (Solkoseryl)** (див. п. 1.29)

2.10. Міорелаксанти
— Баклофен (Baclofen)* (див. п. 4.1.4 розділу «Анестезіологія. Лікарські засоби»)
— Толперизон (Tolperizone)* (див. п. 10 розділу «Ревматологія. Лікарські засоби»)
— Тизанідин (Tisanidine)* (див. п. 10 розділу «Ревматологія. Лікарські засоби»)

2.11. Вітаміни
— Вітаміни групи В (див. п. 1.27)
— Токоферол (Tocopherol)* (див. п. 1.27)
— Тіоктова кислота (Tioctic acid) (див. п. 10.2 розділу «Гастроентерологія. Лікарські засоби»)

2.12. Антиконвульсанти
3. Засоби для лікування екстрапірамідних та інших рухових порушень
3.1. Засоби для лікування паркінсонізму
3.1.1. Дофамінергічні засоби

Комбіновані препарати
— Карбідопа + леводопа (Carbidopa + levodopa)*
І. Карбілеводопа, табл., 25 мг/250 мг; 1 табл. містить карбідопи — 25,0 мг, леводопи — 250,0 мг; виробництва ВАТ «Вітаміни»
Левоком, Левоком Ретард, табл., 25 мг/250 мг; 1 табл. містить карбідопи — 25,0 мг, леводопи — 250,0 мг; виробництва ТОВ «Фарма Старт»
Левоком Ретард, табл. пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою, 200 мг/50 мг; 1 табл. містить карбідопи — 50 мг, леводопи — 200,0 мг; виробництва ТОВ «Фарма Старт»
ІІ. Левокарбгексал®, табл. пролонгованої дії 200 мг/50 мг або 100 мг/25 мг; 1 табл. містить карбідопи — 50 мг, леводопи — 200,0 мг або карбідопи — 25 мг, леводопи — 100,0 мг; виробництва Salutas Pharma GmbH, підприємство компанії «Hexal AG» «Klocke Verpackungs — Service GmbH» «Citex AG», Німеччина
Мадопар, табл. 200 мг/50 мг; 1 табл. містить карбідопи — 50 мг, леводопи — 200,0 мг; виробництва F. Hoffmann-La Roche Ltd., Швейцарія
— Карбідопа + леводопа + ентакапон (Carbidopa + levodopa + entacapone)*
ІІІ. Сталево, табл., вкриті оболонкою, 50 мг/12,5 мг/200 мг або 100 мг/25 мг/200 мг або 150 мг/37,5 мг/200 мг; 1 табл. містить леводопи — 50,0 мг, карбідопи — 12,5 мг, ентакапону — 200,0 мг, або 1 табл. містить леводопи — 100,0 мг, карбідопи — 25 мг, ентакапону — 200,0 мг, або 1 табл. містить леводопи — 150,0 мг, карбідопи — 37,5 мг, ентакапону — 200,0 мг; виробництва Orion Corporation, Фінляндія
— Амантадин (Amantadine)* (див. п. 2.3)
— Бромокриптин (Вromocriptine)* (див. п. 5.1 розділу «Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби»)
— Праміпексол (Pramipexole)*
Фармакотерапевтична група: N04B C05 — допамінергічні засоби. Агоністи допаміну.
Основна фармакотерапевтична дія: є допаміновим агоністом з високою селективністю та специфічністю до допамінових рецепторів підтипу D2 та має переважну спорідненість з D3-рецепторами і повну внутрішню активність; полегшує паркінсонічний руховий дефіцит шляхом стимуляції допамінових рецепторів стріатуму (смугастого тіла); пригнічує синтез допаміну, його вивільнення та зворотне захоплення; захищає допамінові нейрони від дегенерації у відповідь на ішемію чи метамфетамінову ней­ротоксичність; захищає нейрони від нейротоксичного впливу леводопи
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: спостерігали дозозалежне зниження рівня пролактину; ефективність зберігається протягом приблизно 6 місяців; швидко та повністю всмоктується після перорального застосування; абсолютна біодоступність становить понад 90 %, Смакс реєструють між 1-ю та 3-ю год; швидкість всмоктування зменшується на фоні прийому їжі, але не загальний рівень всмоктування; притаманна лінійна кінетика і відносно незначні коливання плазмового рівня у різних пацієнтів; зв’язування праміпексолу з білками є дуже низьким (< 20 %), а об’єм розподілу — великим (400 л); виведення нирками незміненого праміпексолу — найважливіший шлях елімінації і відповідає близько 80 % дози; приблизно 90 % дози, міченої 14C, виводиться нирками, тоді як менше 2 % визначається у калі; загальний кліренс праміпексолу становить приблизно 500 мл/хв, а нирковий — приблизно 400 мл/хв; T1/2 — від 8 год у молодих осіб до 12 годин в осіб похилого віку.
Показання для застосування ЛЗ: хвороба Паркінсона (може бути використаним як монотерапія або у комбінації з леводопою).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкове лікування — дозу препарату необхідно збільшувати поступово, з початкової 0,375 мг на добу кожні 5–7 днів; у хворих не відмічали побічних ефектів, яких би вони не могли переносити, отже дозу необхідно титрувати до досягнення максимального терапевтичного ефекту; розклад збільшення дози праміпексолу — 1-й тиждень — доза 3  0,125 мг, загальна добова доза 0,375 мг; 2-й тиждень — 3  0,25 мг, загальнадобова доза 0,75 мг; 3-й тиждень — 3  0,5 мг, загальна добова доза 1,5 мг; у разі необхідності подальшого збільшення дози добову дозу потрібно збільшувати на 0,75 мг щотижня до МДД — 4,5 мг; підтримуюча терапія — індивідуальна доза коливається від 0,375 мг до МДД; під час збільшення дози у трьох основних дослідженнях ефект як у початковій, так і у розгорнутій стадії хвороби спостерігали починаючи з денної дози 1,5 мг; це не перешкоджає тому, що в окремих хворих дози понад 1,5 мг/добу можуть мати додатковий терапевтичний ефект; це стосується насамперед пацієнтів із захворюванням у розгорнутій стадії, яким планується зменшення використання леводопи; зменшення дози праміпексолу відбувається протягом декількох діб; пацієнтам, які застосовують як супутню терапію леводопу, рекомендується зменшення дози леводопи під час як збільшення дози, так і проведення підтримуючої терапії; дозування для хворих із порушенням функції нирок: виділення праміпексолу залежить від функції нирок; пацієнти з кліренсом креатиніну понад 50 мл/хв не потребують зменшення добової дози; хворим із кліренсом креатиніну 20–50 мл/хв початкова добова доза повинна призначатись у два прийоми, починаючи з 0,125 мг 2 р/добу (0,25 мг/добу); хворим із кліренсом креатиніну нижче 20 мл/хв добова доза призначається в один прийом, починаючи з 0,125 мг/добу; при погіршенні ниркової функції на фоні підтримуючої терапії добову дозу зменшують на стільки відсотків, на скільки відбулося зменшення рівня кліренсу креатиніну, наприклад, за умови зниження кліренсу креатиніну на 30 % добову дозу зменшують на 30 %; добову дозу можна призначати у два прийоми, якщо кліренс креатиніну знаходиться в межах 20–50 мл/хв, і в один, якщо кліренс креатиніну нижчий за 20 мл/хв; для хворих з порушенням функції печінки зменшення дози не є необхідним.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, запор, сонливість, галюцинації, сплутаність свідомості та запаморочення, дискінезії, гіпотензія, безсоння та периферичні набряки; засинання під час денної діяльності, у тому числі керування автомобілем, розлади лібідо, прийом у великих дозах може призвести до появи патологічного потягу до азартних ігор.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до праміпексолу або іншого компонента препарату; вагітність і період лактації; дитячий вік.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,25 мг, по 1 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 30 °С, термін придатності — 3 роки.
Торгова назва:
І. Мірапекс, Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG підрозділ Boehringer Ingelheim International GmbH, Німеччина
ІІ. Мотопрам, Actavis Ltd для Actavis group HF, Мальта/Ісландія
— Пірибедил (Piribedil)*
Фармакотерапевтична група: N04BC08 — протипаркінсонічні допамінергічні препарати.
Основна фармакотерапевтична дія: пірибедил є агоністом допамінергічних рецепторів, що проникає через гематоенцефалічний бар’єр і специфічно зв’язується з рецепторами допаміну в головному мозку, маючи сильну та специфічну спорідненість до D2- й D3-допамінових рецепторів; ці особливості обумовлюють ефективність препарату у зменшенні основних симптомів (ригідність, тремор спокою, уповільненість рухів, акінезія) при лікуванні ранніх і пізніх стадій хвороби Паркінсона; дія на допамінергічні (D2) рецептори периферичних та церебральних судин, а також стимуляція пірибедилом вивільнення ендотеліального NO обумовлює його вазодилататорний ефект, що забезпечує покращання церебральної перфузії, утилізації глюкози та кисню, а також захист проти нейродегенерацій ішемічного походження, що виникають у процесі старіння мозку; на відміну від інших агоністів допаміну пірибедил є також антагоністом двох основних 2-адренергічних рецепторів у ЦНС (2А та 2С); завдяки цьому пірибедил ефективно зменшує симптоми, резистентні при лікуванні леводопою (порушення ходи, пози при стоянні, порушення мовлення, виразу обличчя); особливості синергічної дії пірибедилу як антагоніста 2-адренергічних рецепторів і агоніста допаміну важливі також при довготривалому застосуванні: лікування пірибедилом викликає менш виражену дискінезію порівняно з леводопою, при подібній ефективності в усуненні проявів акінетичної форми паркінсонізму.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: стимулює корковий електрогенез «допамінергічного» типу як у стані неспання, так і під час сну, а також активізує функції, контрольовані допаміном (настрій, уважність, концентрація, пам’ять та інші когнітивні функції); при комбінації з леводопою ефективний стосовно усунення симптомів рухових розладів і покращання на 30 % показників за шкалою UPDRS, частина III; дія препарату на допамінові рецептори, що знаходяться в гладенькій мускулатурі периферичних судин, обумовлює його вазодилататорну дію, що допомагає пацієнтам із переміжною кульгавістю через хр. облітеруючі захворювання нижніх кінцівок долати більш значну дистанцію при додаванні препарату до базової терапії; швидко й майже повністю всмоктується зі ШКТ та розподіляється в тканинах; Смакс досягається через 3–6 год; в організмі пірибедил помірно зв’язується з білками плазми крові; виведення із плазми крові двофазне і складається з початкової фази й другої більш повільної фази, що обумовлює стійку концентрацію пірибедилу в плазмі крові протягом 24 год при досягненні концентрації стабільної рівноваги; середній T1/2 становить 12 год незалежно від введеної дози; екстенсивно метаболізується в печінці й переважно виводиться із сечею (75 %).
Показання для застосування ЛЗ: лікування хвороби Паркінсона в монотерапії або в комбінації з леводопою; допоміжна симптоматична терапія при хр. порушенні когнітивної функції та нейросенсорного дефіциту в процесі старіння мозку в пацієнтів літнього віку (за винятком хвороби Альцгеймера та інших деменцій.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначається дорослим — лікування починається з 50 мг, підвищення дози здійснюється поступово, на 50 мг через кожні 2 тижні; хвороба Паркінсона — рекомендовані дози для монотерапії: 150–250 мг/добу, розподілені на 3 прийоми; у комбінації з леводопою — 150 мг/добу розділені на 3 прийоми; інші показання — 50 мг/добу; за необхідності доза може бути збільшена до 100 мг/добу, розподілена на 2 прийоми, вживати після їжі; препарат призначається для довготривалого застосування; тривалість лікування визначається індивідуально.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ — слабко виражені нудота, блювання, метеоризм; нервова система — психічні розлади (сплутаність свідомості, галюцинації, збудження або запаморочення), підвищена сонливість у денний час, з епізодами раптового засипання; серцево-судинна система — артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія з непритомними станами або нездужанням, нестабільний АТ; реакції алергійного типу, включаючи БА, особливо у хворих, які мають алергію на ацетилсаліцилову кислоту.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пірибедилу або до будь-якої з допоміжних речовин; кардіоваскулярний шок; г. фаза ІМ; у комбінації з ней­ролептиками (за винятком клозапіну).
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, пролонгованної дії по 50 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 18–25 °C, термін придатності — 3 роки.
Торгова назва:
І. Проноран®, Les Laboratoires Servier Industrie для Les Laboratoires Servier, Франція
— Селегілін (Selegiline)*
Фармакотерапевтична група: N04B D01 — протипаркінсонічні засоби. Інгібітори моноаміноксидази типу В.
Основна фармакотерапевтична дія: селективний і не­оборотний інгібітор моноаміноксидази.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: пригнічує метаболізм дофаміну, виключаючи підвищення його концентрації в нейронах; потенціює та пролонгує терапевтичну дію леводопи: при комбінації із селегіліном дозу леводопи можна зменшити; в умовах комбінованої терапії, при встановленні оптимального рівня дози, побічні ефекти леводопи виражені менше, ніж при монотерапії леводопою; додатковий прийом селегіліну в ході лікування леводопою не показаний пацієнтам, у яких спостерігаються незалежно від дози коливання ефективності дії леводопи; швидко та повністю абсорбується зі ШКТ; Смакс досягаються через 0,5–2 год після застосування; зв’язування з білками крові — 94 %; селегілін та його метаболіти проникають через гематоенцефалічний бар’єр; метаболізується переважно в печінці; для селегіліну характерний значний ефект першого проходження; у плазмі, спинномозковій рідині й сечі людини було виявлено 3 основних метаболіти (дезметилселегілін, L-метамфетамін і L-амфетамін); накопичення селегіліну та його метаболітів в організмі не спостерігається; біодоступність препарату збільшується при одночасному застосуванні з їжею; метаболіти виводяться переважно з сечею (70–85 %), трохи менший відсоток — із фекаліями.
Показання для застосування ЛЗ: хвороба Паркінсона, симптоматичний паркінсонізм; як монотерапія при первинно встановленому діагнозі або в комбінації з леводопою (у поєднанні з периферичними інгібіторами декарбоксилази або без них).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова добова доза для дорослих зазвичай становить 5–10 мг селегіліну гідрохлориду у вигляді монотерапії або комбінованого лікування з леводопою та периферичним інгібітором декарбоксилази; максимальна підтримуюча доза — 10 мг/добу (по 5–10 мг після сніданку або по 5 мг після сніданку та обіду); при комбінованому застосуванні з леводопою доза останнього може бути зменшена настільки, наскільки це можливо для досягнення відповідного контролю за симптомами хвороби (можна зменшити на 10–30 % у перші 2–3 дні); тривалість застосування залежить від перебігу захворювання і встановлюється індивідуально.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ксеростомія (сухість у роті), запаморочення і порушення сну; тимчасове транзиторне збільшення активності печінкових ферментів — АлАТ, АсАТ; аритмія (суправентрикулярна аритмія), брадикардія, атріовентрикулярна блокада; при комбінованому лікуванні селегіліном і леводопою — рухові розлади (такі як дискінезія), гіпотензія, нудота, блювання, ксеростомія, запаморочення, психози, безсоння, головний біль; аритмії, розлади сечовипускання, шкірні реакції, неспокій, запор, анорексія, затримка тканинної рідини, виснаження, гіпертензія, збудження, стенокардія, задишка, спазми, лейкопенія і зменшення кількості тромбоцитів; аутокінези (мимовільні рухи), ажитація.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до селегіліну або будь-яких інших допоміжних речовин; пептична виразка шлунка або ДПК, знижена функція нирок/печінки, екстрапірамідні порушення, не пов’язані з дефіцитом дофаміну (есенціальний тремор, хорея Геттінгтона); вагітність і лактація; дитячий вік; комбіноване застосування селегіліну з леводопою протипоказано при АГ, тиреотоксикозі, феохромоцитомі, закритокутовій глаукомі, доброякісній гіпертрофії передміхурової залози, тахіаритмії, тяжкій стенокардії, при психічних розладах, прогресуючій деменції.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг, по 10 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С; термін придатності — 3 роки.
Торгова назва:
ІІ. Ельдеприл, Orion Corporation, Фінляндія
Сеган, Polpharma Pharmaceutical Works S.A., Польща
Селегілін Гексал®, Salutas Pharma GmbH, підприємство компанії Hexal AG, Німеччина
Юмекс®, CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Co. Ltd., Угорщина
Юмекс®, CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd. (CHINOIN Private Co. Ltd) для SANOFI-AVENTIS Private Co. Ltd., Угорщина
3.1.2. Центральні холіноблокатори
Центральні холіноблокатори рекомендують призначати при ХП пацієнтам молодого й середнього віку (до 60 років) без психотичних і виражених когнітивних розладів при переважно тремтливій формі хвороби, коли тремор покою не вдається скорегувати дофамінергічними препаратами.
— Тригексифенідил (Trihexyphenidyl)*
Фармакотерапевтична група: N04A A01 — протипаркінсонічні препарати.
Основна фармакотерапевтична дія: виявляє сильну центральну н-холіноблокуючу дію, а також периферичну м-холіноблокуючу дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: центральна дія препарату сприяє зменшенню або усуненню рухових розладів, пов’язаних з екстрапірамідними порушеннями; при паркінсонізмі зменшується тремор, меншою мірою впливає на ригідність м’язів і брадикінезію, виявляє спазмолітичну дію, пов’язану з антихолінергічною активністю та прямою міотропною дією; завдяки холінолітичній дії препарату зменшується слинотеча, меншою мірою — потовиділення та сальність шкіри; Смакс 15–45 нг/мл досягаються через 1–3 години після прийому 5 мг; T1/2 після перорального застосування становить у середньому 6–10 год.
Показання для застосування ЛЗ: паркінсонізм (монотерапія та в комбінації з леводопою); екстрапірамідні симптоми, спричинені нейролептиками або препаратами з подібним ефектом; хвороба Паркінсона; хвороба Літтла; спастичні паралічі, пов’язані з ураженням екстрапірамідної системи; у ряді випадків знижує тонус та поліпшує рухи при парезах пірамідного характеру.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозу препарату підбирають індивідуально починаючи з найнижчої та доводячи до мінімально ефективної дози; при с-мах паркінсонізму початкова доза становить 1 мг/добу; кожні 3–5 днів цю дозу поступово підвищують на 1–2 мг/добу до отримання оптимального лікувального ефекту; підтримуюча доза становить 6–16 мг/добу, розподілена на 3–5 прийомів; МДД — 20 мг; для лікування екстрапірамідних симптомів, пов’язаних з прийомом ЛЗ, призначають по 2–16 мг/добу залежно від тяжкості симптомів, МДД — 20 мг; антихолінергічна терапія інших екстрапірамідних рухових розладів — дозу препарату регулюють поступово, підвищуючи кожного тижня початкову дозу 2 мг до мінімально ефективної підтримуючої дози, що може перевищувати ту максимальну кількість, яку призначають при інших показаннях; зазвичай середня доза становить 25 мг, розподілена на 3–5 прийомів; МДД — 50 мг; дітям та підліткам віком від 5 до 17 років препарат може призначатися тільки для лікування екстрапірамідних дистоній; МДД не повинна перевищувати 40 мг/добу; завершувати лікування слід, поступово знижуючи дозу тригексифенідилу, — протягом 1–2 тижнів, аж до повної його відміни — різка відміна препарату може призвести до раптового погіршення стану пацієнтів за рахунок загострення симптомів захворювання; термін застосування визначається лікарем індивідуально в кожному випадку.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС — головний біль, порушення акомодації, сонливість, дратівливість, нудота та блювання, порушення свідомості, неспокій, порушення свідомості, пам’яті та сну, мимовільні рухи у вигляді дискінезій (особливо у пацієнтів, які застосовують препарати леводопи); сухість слизової оболонки ротової порожнини, знижене потовиділення, запор, порушення сечовипускання, тахікардія, рідко — мідріаз, порушення зору, брадикардія; АР — висипання на шкірі.
Протипоказання до застосування ЛЗ: затримка сечовипускання, аденома передміхурової залози, глаукома, фібриляція передсердь, обструктивні захворювання ШКТ; вагітність і лактація; діти до 5 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 2 мг, по 5 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 °С, термін придатності — 3 роки.
Торгова назва:
І. Циклодол, ЗАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ»
Паркопан® 2, Salutas Fahlberg — List Pharma GmbH підприємство групи Hexal AG, Німеччина
Паркопан® 5, Rottendorf Pharma GmbH та Salutas Pharma GmbH, підприємство компанії Hexal AG, Німеччина
Трифен, Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Індія
3.1.3. Інгібітори катехол-о-метилтрансферази
— Ентакапон (Entacapone)
Фармакотерапевтична група: N04BX02 — засоби для лікування паркінсонізму.
Основна фармакотерапевтична дія: діє на периферичну нервову систему, пролонгує клінічну відповідь на леводопу.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: належить до нового терапевтичного класу інгібіторів катехол-о-метилтрансферази (КОМТ), є оборотним, специфічним інгібітором КОМТ, що переважно діє на периферичну нервову систему, розробленим для сумісного застосування з препаратами леводопи; ентакапон зменшує метаболізм леводопи до 3-о-метилдопи (3-ОМД) шляхом інгібування ферменту КОМТ, що приводить до підвищення біодоступності леводопи, завдяки чому більша кількість леводопи надходить до мозку; пролонгує клінічну відповідь на леводопу, інгібує фермент КОМТ переважно в периферичних тканинах; інгібування КОМТ в еритроцитах тісно пов’язано з концентрацією ентакапону в плазмі, що чітко вказує на оборотну природу інгібування КОМТ; існують значні міжгрупові і внутрішньогрупові відмінності у всмоктуванні ентакапону; Смакс звичайно досягається приблизно через годину після прийому таблетки 200 мг ентакапону; метаболізується шляхом першого проходження; біодоступність становить близько 35 % після прийому пероральної дози; після всмоктування зі ШКТ швидко розподіляється по периферичних тканинах з об’ємом розподілу в рівноважному стані 20 л; майже 92 % дози виводиться під час b-фази з коротким T1/2 — 30 хв; загальний кліренс ентакапону становить близько 800 мл/хв; значною мірою зв’язується з білками плазми, переважно з альбуміном; у плазмі людини незв’язана фракція становить майже 2 % у діапазоні терапевтичних концентрацій; у терапевтичних концентраціях не заміщає інші препарати з високим ступенем зв’язування і не заміщається жодним з цих препаратів у терапевтичних або більш високих концентраціях; незначна кількість ентакапону, (Е)-ізомер, перетворюється на свій (Z)-ізомер; (Е)-ізомер становить 95 % від величини AUC ентакапону; (Z)-ізомер і слідові кількості інших метаболітів нараховують близько 5 %; ентакапон пригнічує цитохром Р450 2С9 (ІС50 ~ 4 мкМ), незначною мірою пригнічує або зовсім не пригнічує інші типи ізоферментів (CYP1 A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A і CYP2C19); виведення ентакапону здійснюється переважно ненирковим шляхом; передбачається, що 80–90 % дози виводиться з фекаліями, хоча це не було підтверджено в людини; приблизно 10–20 % виводиться з сечею; у сечі були виявлені лише слідові кількості ентакапону — більша частина (95 %) препарату виводиться з сечею у вигляді кон’югатів із глюкуроновою кислотою; серед метаболітів, виявлених у сечі, лише близько 1 % утворюються шляхом окислювання; фармакокінетичні показники ентакапону в осіб молодого і літнього віку однакові; метаболізм у пацієнтів зі слабо й помірно вираженою печінковою недостатністю уповільнюється (клас А і Б за Child — Pugh), що призводить до підвищення концентрації ентакапону в плазмі як у фазі всмоктування, так і у фазі виведення; ниркова недостатність не впливає на фармакокінетичні параметри ентакапону, однак більш довгий інтервал між прийомом доз слід брати до уваги пацієнтам, які знаходяться на діалізній терапії.
Показання для застосування ЛЗ: хвороба Паркінсона (як додатковий засіб до терапії препаратами леводопа/бензеразид або леводопа/карбідопа при малій ефективності вищезазначених комбінацій препаратів).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: ентакапон слід застосовувати лише в комбінації з препаратами леводопа/бензеразид або леводопа/карбідопа; ентакапон призначають перорально й одночасно з кожною дозою леводопи/карбідопи або леводопи/бензеразиду, його можна приймати незалежно від їжі; одну табл. ентакапону 200 мг призначають разом з однією дозою комплексу леводопа/інгібітор допадекарбоксилази; максимальною рекомендованою дозою є 200 мг 10 р/добу, тобто 2000 мг/до­бу; ентакапон посилює ефект леводопи — тому, аби зменшити вираженість спричинених леводопою допамінергічних побічних ефектів, таких як дискінезія, нудота, блювання та галюцинації, часто необхідно корегувати дозу леводопи в перші декілька днів або тижнів лікування ентакапоном; добову дозу леводопи зменшують на 10–30 % шляхом збільшення інтервалу між прийомами та/або зниження одноразової дози леводопи; ентакапон підвищує біодоступність леводопи зі стандартних препаратів леводопа/бензеразид більше (на 5–10 %), ніж зі стандартних препаратів леводопа/карбідопа; однак пацієнти, які приймають стандартні препарати леводопа/бензеразид, можуть мати потребу в більшому зниженні дози леводопи, коли починають приймати ентакапон; якщо лікування ентакапоном припинено, необхідно відкорегувати дози інших антипаркінсонічних препаратів, особливо леводопи, щоб досягти достатнього рівня контролю паркінсонічних симптомів; оскільки застосування ентакапону не було вивчено в пацієнтів до 18 років, призначення лікарського препарату пацієнтам цієї вікової категорії не рекомендується.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: дискінезія, нудота, порушення сечовиділення; діарея, загострення хвороби Паркінсона, запаморочення, абдомінальний біль, безсоння, сухість у роті, втома, галюцинації, запор, дистонія, посилене потіння, гіперкінезія, головний біль, судоми нижніх кінцівок, сплутаність свідомості, нічні кошмари, падіння при ходьбі, постуральна гіпотензія, вертиго та тремор; сеча може забарвлюватися в червонувато-коричневий колір; незначне зниження рівня гемоглобіну, кількості еритроцитів і гематокриту; підвищення рівня печінкових ферментів; безсоння, галюцинації, сплутаність свідомості, нічні кошмари, ажитація; кропив’янка; загальні порушення і реакції в місці введення — втома, підвищене потовиділення, падіння під час ходьби, зменшення маси тіла; окремі випадки гепатиту з ознаками холестазу; ентакапон, застосовуваний у комбінації з леводопою, — надмірна сонливість у денний час і епізоди нападів раптового сну, злоякісний нейролептичний с-м, особливо при різкому зниженні або припиненні терапії ентакапоном або іншими допамінергічними препаратами, рабдоміоліз при лікуванні ентакапоном.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; печінкова недостатність; феохромоцитома через можливість появи гіпертонічного кризу; злоякісний нейролептичний с-м в анамнезі і/або рабдоміоліз нетравматичного походження; супутнє застосування ентакапону і неселективних інгібіторів МАО-А та МАО-В, селективного інгібітору МАО-А та селективного інгібітору В і ентакапону.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 200 мг у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: термін придатністі — 3 роки.
Торгова назва:
ІІ. Комтан, Orion Corporation (виробничі підрозділи, що відповідають за серії Novartis Pharma Stein AG; Novartis Pharmaceuticals UK Ltd для Novartis Pharma AG, Фінляндія/Швейцарія/Великобританія
3.2. Засоби для лікування інших дегенеративних захворювань базальних гангліїв
3.2.1. Протипаркінсонічні засоби
— Тригексифенідил (Trihexyphenidyl)* (див. п. 3.1.2)
— Карбідопа + леводопа (Carbidopa + levodopa) (див.
п. 3.1.2)
— Карбідопа + леводопа + ентакапон (Carbidopa + levodopa + entacapone) (див. п. 3.1.2)
— Амантадин (Amantadine)* (див. п. 2.3)
— Селегілін (Selegiline)* (див. п. 3.1.1)
— Ентакапон (Entacapone) (див. п. 3.1.3)
3.2.2. Інгібітори NMDA-рецепторів
— Мемантин (Memantine)* (див. п. 1.4 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
3.2.3. Вітаміни
— Піридоксин (Pyridoxine)* (див. п. 1.27)
— Тіамін (Thiamine)* (див. п. 1.27)
3.2.4. Психостимулюючі та ноотропні засоби
— Піритинол (Pyritinol) (див. п. 1.4 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Пірацетам (Piracetam)*, ** (див. п. 1.7)
— Цитиколін (Citicoline)* (див. п. 1.7)
— Прамірацетам (Pramiracetam)* (див. п. 1.7)
3.2.5. Гідролізати та деривати тканин
3.2.6. Інгібітори холінестерази
— Галантамін (Galantamine)* (див. п. 1.4 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
3.2.7. Гінкго білоба
— Гінкго білоба (Ginkgo biloba)** (див. п. 1.8)
3.2.8. Антипсихотичні засоби
— Галоперидол (Нaloperidolum)* (див. п. 1.2 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)

3.3. Засоби для лікування дистонії
Міорелаксанти
— Ботулотоксин (Botulinum Toxin)
Фармакотерапевтична група: M03AX — препарати, що стимулюють переважно функції спинного мозку.
Основна фармакотерапевтична дія: блокує периферичне вивільнення ацетилхоліну в передсинаптичних холінергічних нервових закінченнях шляхом розщеплення SNAP-25, протеїну, що відповідає за депонування та вивільнення ацетилхоліну із везикул, розташованих у нервових закінченнях.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: комплекс нейротоксину типу А Clostridium botulinum, що блокує периферичне вивільнення ацетилхоліну в передсинаптичних холінергічних нервових закінченнях шляхом розщеплення SNAP-25, протеїну, що відповідає за депонування та вивільнення ацетилхоліну із везикул, розташованих у нервових закінченнях; після ін’єкції завдяки високій спорідненості відбувається швидке зв’язування токсину зі специфічними поверхневими клітинними рецепторами, далі токсин транспортується через плазматичну мембрану за допомогою рецептора-медіатора ендоцитозу. Після цього токсин вивільняється в цитозоль; наступний процес супроводжується прогресивним пригніченням вивільнення ацетилхоліну, клінічний ефект розвивається на 2–3-й день, максимальний ефект спостерігається через 5–6 тижнів після ін’єкції; зворотний розвиток відбувається на 12-му тижні після ін’єкції, коли нервові закінчення проростають та відновлюють контакти з термінальними платівками; мічений 125І-комплекс нейротоксину ботулізму типу А повільно дифундує в m.gastrocnemius після ін’єкції з наступним швидким системним метаболізмом та вивільненням із сечею; кількість міченого матеріалу в м’язі зменшується наполовину протягом приблизно 10 год; у місці ін’єкції радіоактивна речовина зв’язується з великими молекулами протеїнів, тоді як у плазмі спостерігається зв’язування з дрібними молекулами; протягом 24 год 60 % радіоактивної речовини виводиться з сечею; токсин, можливо, метаболізується за допомогою протеаз, і молекулярні компоненти виводяться нормальними метаболічними шляхами; класична абсорбція, розподіл, біотрансформація та елімінація не досліджувались для активної субстанції з огляду на характер цієї речовини; системне поширення при застосуванні терапевтичних доз незначне; клінічні дослідження показали збільшення нейром’язової активності у м’язах, віддалених від місця ін’єкції, що не супроводжувалося будь-якими клінічними проявами або симптомами.
Показання для застосування ЛЗ: для лікування: блефароспазму, косоокості, геміфаціального спазму та асоційованої фокальної дистонії; ідіопатичної рецидивуючої цервікальної дистонії (спастична кривошия); фокальної спастичності, асоційованої з динамічною деформацією за типом кінської стопи в амбулаторних пацієнтів із ДЦП віком від двох років і старших, кисті та зап’ястки у дорослих після інсульту, мімічних зморшок обличчя та шиї.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування для пацієнтів похилого віку таке ж, як і для дорослих пацієнтів. Безпечність та ефективність при лікуванні блефароспазму, геміфаціального спазму або ідіопатичної цервікальної дистонії у дітей до 12 років не підтверджена; загалом універсальна доза та кількість ін’єкцій на один м’яз не визначені, тому індивідуальний терапевтичний режим повинен бути призначений лікарем; оптимальна доза визначається методом титрування; рекомендований об’єм в/м ін’єкції в одну ділянку коливається в межах від 0,005–
0,1 мл (блефароспазм, геміфаціальний спазм) до 0,1–0,5 мл (шийна дистонія, церебральний параліч); блефароспазм/геміфаціальний спазм — вводиться за допомогою стерильної 27–30- мірної/0,40–0,30 мм голки, електроміографічний контроль не потрібний, початкова рекомендована доза — 1,25–2,5 одиниці в медіальний та латеральний орбікулярні м’язи верхнього віка та латеральний орбікулярний м’яз нижнього віка; додатковими місцями є ділянка брови, латеральна орбікулярна та верхня частина обличчя, куди можна також вводити препарат, якщо місцевий спазм впливає на зір; необхідно уникати введення препарату поблизу levator palpebrae superior, що знижує вірогідність розвитку птозу як ускладнення; небажана ін’єкція у середину нижнього віка, так зменшується вірогідність дифузії в нижній косий м’яз, що знижує частоту такого побічного ефекту, як диплопія; первинний ефект починає спостерігатися протягом перших трьох днів та досягає максимуму на перший-другий тиждень після введення препарату, ефект може зберігатися протягом 3 місяців, після чого процедура за необхідності може бути повторена; при повторному введенні доза може бути збільшена в 2 рази, якщо ефект від первинної терапії не досяг бажаного рівня; доведено, що немає переваг введення понад 5 ОД в одну ділянку; початкова доза не повинна перевищувати 25 ОД на ділянку одного ока; при лікуванні блефароспазму загальна доза не повинна перевищувати 100 ОД кожні 12 тижнів; пацієнтів із геміфаціальним спазмом або порушенням функції VII пари черепно-мозкових нервів необхідно вести, як пацієнтів з однобічним блефароспазмом; при залученні інших м’язів обличчя можна проводити ін’єкції у відповідні ділянки; цервікальна дистонія — голки розміром 25–30- мірні/0,50–0,30 мм; у типових випадках лікування цервікальної дистонії може включати ін’єкції в m.sternocleidomastoidеus, m.levator scapulae, m.scalenius, m.splenius capitis та у m.trapezius; м’язова маса та ступінь гіпертрофії або атрофії є визначальними факторами при виборі відповідної дози ін’єкції; у разі наявності труднощів при виділенні окремих м’язів ін’єкції необхідно проводити під електроміографічним контролем; діапазон курсової дози препарату повинен знаходитись у межах 95–360 ОД (середня доза 240 ОД); як і при іншому медикаментозному лікуванні, у звичайних клінічних випадках необхідно починати з мінімально ефективної дози, слід вводити не більше 50 ОД в одну ділянку; не слід вводити понад 100 ОД у ділянку m.sternocleidomastoideus; для зменшення частоти виникнення дисфагії, m.sternocleidomastoideus не слід обколювати білатерально; при першому курсі терапії не слід вводити понад 200 ОД з наступною корекцією дози залежно від локального ефекту; не слід перевищувати дозу у 300 ОД для однієї локалізації ін’єкції, оптимальна кількість ділянок уведення обумовлюється розміром м’язів; клінічне поліпшення найчастіше розвивається протягом перших двох тижнів, максимальний клінічний ефект досягається приблизно через 6 тижнів після ін’єкцій; інтервал між сеансами не рекомендують робити менше 10 тижнів; тривалість клінічного ефекту, за даними клінічних досліджень, коливається в істотному діапазоні (від 2 до 33 тижнів), середня тривалість — приблизно 12 тижнів; дитячий церебральний параліч — препарат вводять за допомогою стерильної 23–26- мірної/0,60–0,45 мм голки; ін’єкції показані в кожну з двох ділянок на латеральній і медіальній головках залученого m.gastrocnemius; при геміплегії початковою сумарною дозою, що рекомендується, є 4 ОД/кг маси тіла у залученій кінцівці; при параплегії початковою сумарною дозою, що рекомендується, є 6 ОД на 1 кг маси тіла, розподілена на залучені кінцівки. Загальна доза не повинна перевищувати 200 Од; загальне клінічне поліпшення з’являється протягом перших двох тижнів після ін’єкції; наступну дозу необхідно призначати при зменшенні клінічного ефекту від попереднього курсу, але не частіше ніж 1 раз на три місяці; можливо підібрати такий режим дозування, щоб зробити мінімальний інтервал між введеннями тривалістю 6 місяців; фокальна спастичність верхніх кінцівок після перенесеного інсульту — препарат вводять за допомогою стерильної 25-, 27- або 30- мірної голки у поверхневі м’язи і за допомогою довшої голки у глибоку мускулатуру; для локалізації залученого м’яза може бути використана методика нейростимуляції або електроміографія; різноманітні місця ін’єкцій дозволяють засобу мати більший вплив на зони іннервації, що особливо важливо для великих м’язів; точну дозу і кількість місць для ін’єкцій необхідно корегувати залежно від індивідуальних розмірів, кількості і локалізації залучених м’язів, тяжкості спастичності, наявності локальної м’язової слабкості та індивідуальної відповіді пацієнта на попереднє лікування; середня сумарна доза на курс лікування повинна становити 200–240 ОД, розподілених на залучені м’язи; максимально рекомендованою дозою вважається 300 ОД на курс лікування; ступінь і характер м’язової спастичності під час повторної ін’єкції може бути причиною зміни дози і вибору м’яза для ін’єкції; повинна використовуватися найменша ефективна доза; на розсуд лікаря повторна доза може призначатися, коли ефект попередньої ін’єкції зменшується, однак повторні ін’єкції небажані раніше ніж через 12 тижнів; мімічні зморшки обличчя і шиї утворюються при скороченні специфічних м’язів — m.corrugator, m.orbіcularіs oculі та інших; розміри, розташування й функціональний стан м’язів мають виражені індивідуальні особливості; ефективна доза визначається шляхом дослідження здатності пацієнта до активації поверхневих м’язів, у ділянку яких планується проведення ін’єкції; використовуючи 30-мірну голку, введіть 0,1 мл препарату в кожне з 5 місць, по 2 ін’єкції в кожну m.corrugator і одну — у m.procerus, при цьому загальна доза становить 20 ОД; звичайно така доза розведеного препарату спричиняє хімічну денервацію м’язів, що підлягають ін’єкції, через один-два дні після ін’єкції її інтенсивність збільшується протягом першого тижня.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: блефароспазм/геміфаціальний спазм, птоз, поверхневий пунктатний кератит, лагофтальм, сухість та подразнення очей, фотофобія, сльозотеча, кератити, ектропія (виворіт віка), диплопія, запаморочення, дифузійні висипання на шкірі — дерматит, ентропія (заворот віка), фаціальна слабкість, втома, зорові порушення, нечіткість зору, пухлина повіки, закритокутова глаукома, виразки рогівки; дистонія шиї — дисфагія, місцева слабкість, біль, запаморочення, гіпертензія, оніміння, загальна слабкість, сонливість, грипоподібний с-м, нездужання, сухість у роті, нудота, головний біль, ригідність, подразнення, риніти, верхня респіраторна інфекція, диспное, диплопія, t°, птоз, зміна голосу; дитячий церебральний параліч — вірусні інфекції, вушна інфекція, міалгія, м’язова слабкість, нетримання сечі, сонливість, порушення ходи, нездужання, висипання, свербіж; фокальна спастичність верхньої кінцівки, пов’язана з інсультом, — екхімози/почервоніння/геморагічні висипання в місці ін’єкції, біль у руці, м’язова слабкість, гіпертонія, гіперемія в місці ін’єкції, гіперестезія, артралгія, астенія, біль, бурсити, дерматити, головний біль, гіперчутливість у місці ін’єкції, нездужання, нудота, парестезія, постуральна гіпотензія, свербіж, висипання, порушення координації, амнезія, циркулярні парестезії, депресія, безсоння, периферичні набряки, запаморочення (деякі з перерахованих нечастих побічних ефектів можуть бути пов’язані із захворюванням); мімічні зморшки обличчя і шиї — головний біль, нудота, респіраторна інфекція, блефароптоз, біль та еритема у місці ін’єкції, локальна м’язова слабкість; рідко зустрічалися повідомлення про смерть, іноді вона була пов’язана з дисфагією, пневмонією та/або іншими значними порушеннями, після лікування ботулотоксином. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до комплексу нейротоксину типу А Clostrіdіum botulіnum (900 k); міастенія гравіс або с-м Eaton — Lambert; при вагітності; при годуванні груддю.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін’єкцій по 100 ОД у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t° 2–8 С або у морозильній камері при t°, що дорівнює або нижча мінус 5 С; розчинений препарат зберігають у холодильнику при t° плюс 2–8 С до 4 год; термін зберігання — 2 роки.
Торгова назва:
ІІ. Botulinum Toxin Type A for Therapy — Ботулінотоксин типу А для терапії, Lanzhou Institute of Biological Products, Китай
Диспорт/Dysport Комплекс ботулінічний токсин типу А — гемаглютинін 500 ОД, Ipsen Biopharm Limited, Великобританія
— Баклофен (Baclofen)* (див. п. 4.1.4 розділу «Анестезіо­логія. Лікарські засоби»)
— Тизанідин (Tizanidine)* (див. п. 10 розділу «Ревматологія. Лікарські засоби»)
— Толперизон (Tolperizone)* (див. п. 10 розділу «Ревматологія. Лікарські засоби»)

3.4. Засоби для лікування інших дегенеративних захворювань нервової системи
3.4.1. Антагоністи NMDA-рецепторів
— Мемантин (Memantine)* (див. п. 1.4 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
3.4.2. Гідролізати та деривати тканин
— Церебролізин (Cerebrolysine)* (п.1.7)
— Кортексин (Kortexin)
Фармакотерапевтична група: N07XX10 — засоби, що поліпшують мозковий кровообіг.
Основна фармакотерапевтична дія: має церебропротекторну, ноотропну та протисудомну дію, знижує токсичні ефекти нейротропних речовин.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: препарат поліпептидного походження, має тканиноспецифічну дію на кору головного мозку, виявляє церебропротекторну, ноотропну та протисудомну дію, знижує токсичні ефекти нейротропних речовин, поліпшує процеси навчання та пам’яті, стимулює репаративні процеси в головному мозку, прискорює відновлювальні функції головного мозку після стресових впливів; механізм дії пов’язаний із метаболічною активністю: ЛЗ регулює співвідношення гальмівних та збудливих амінокислот, рівень серотоніну й дофаміну, здійснює ГАМКергічний вплив, має антиоксидантну активність і здатність відновлювати біоелектричну активність головного мозку. Кортексин — збалансоване, оптимальне утримання комплексу нейропептидів та L-амінокислот, повністю органотропне для макроорганізму, з T1/2 до 30 хвилин, що в результаті не дає змогу визначити показники абсорбції, розподілення та дискреції пептидних залишків.
Показання для застосування ЛЗ: ЧМТ, порушення мозкового кровообігу, вірусні і бактеріальні нейроінфекції, астенічні стани, енцефалопатії різного генезу, г. та хр. енцефаліти і енцефаломієліти, у комплексному лікуванні епілепсії, порушення пам’яті, мислення, зниження здатності до навчання, надсегментарні вегетативні розлади, різні форми дитячого церебрального паралічу, затримка психомоторного й мовного розвитку у дітей.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м; вміст фл. перед ін’єкцією розчиняють у 1–2 мл 0,5% р-ну прокаїну, води для ін’єкцій та ізотонічного р-ну натрію хлориду і вводять одноразово щоденно; дорослим вводять у дозі 10 мг протягом 5–10 днів; за необхідності проводять повторний курс через 1–6 місяців.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР (тільки в осіб із підвищеною чутливістю).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, вагітність, лактація.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для в/м ін’єкцій по 10 мг у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 2–20 С; термін придатності — 3 роки.
Торгова назва:
ІІ. Кортексин®, ТОВ «ГЕРОФАРМ», Російська Федерація
3.4.3. Психостимулюючі та ноотропні засоби
— Цитиколін (Citicoline)* (див. п. 1.1.7)
— Пірацетам (Piracetam)*, ** (див. п. 1.7)
— Прамірацетам (Pramiracetam)* (див. п. 1.7)
3.4.4. Гінкго білоба
— Гінкго білоба (Ginkgo biloba)** (див. п. 1.8)
3.4.5. Антихолінестеразні засоби
— Галантамін (Galantamine)* (див. п. 1.4 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Неостигмін (Neostigmine)* (див. п. 1.21)
— Іпідакрин (Ipidakrin)* (див. п. 1.21)
— Донепезил (Donepezile)* (див. п. 1.4 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
3.4.6. Антиоксиданти
— Вітаміни групи С, Е
— Каротиноїди
— Флавоноїди
3.4.7. Антипсихотичні засоби
(див. розділ «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
3.4.8. Статини
(див. розділ «Кардіологія. Лікарські засоби»)
3.4.9. Дезагреганти
(див. розділ «Гематологія. Лікарські засоби»)
3.4.10. Антигіпертензивні засоби
- и -блокатори, інгібітори АПФ, блокатори кальцієвих каналів (див. розділ «Кардіологія. Лікарські засоби»)
4. Засоби для лікування демієлінізуючих хвороб центральної нервової системи (розсіяний склероз та інші демієлінізуючі хвороби центральної нервової системи)
4.1. Глюкокортикоїди
— Дексаметазон (Dexamethasonum)* (див. п. 4.1 розділу «Ендокринологія. Лікарські засоби»)
— Метилпреднізолон (Methylprednisolone)* (див. п. 4.1 розділу «Ендокринологія. Лікарські засоби»)
— Преднізолон (Рrednisolone)** (див. п. 4.1 розділу «Ендокринологія. Лікарські засоби»)

4.2. Інтерферони
— Інтерферон бета-1 (див. розділ «Імуномодулюючі та протиалергічні засоби»)
— Інтерферон бета-1 (див. розділ «Імуномодулюючі та протиалергічні засоби»)

4.3. Глатирамера ацетат (див. розділ «Імуномодулюючі та протиалергічні засоби»)

4.4. Цитостатики
— Мітоксантрон (див. розділ «Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень»)
4.5. Імуномодулятори
(див. повний формат формулярних статей у розділі «Імуномодулюючі та протиалергічні засоби»)
— Специфічні імуноглобуліни (антистафілококовий, антихламідійний, антицитомегаловірусний, проти TORCH-інфекцій: вірусу простого герпесу, цитомегаловірусу, токсоплазми, вірусу Епштейна — Барр, імуноглобулін людини протигрипозний)
— Імуноглобулін людини нормальний
— Імуноглобулін людини нормальний для внутрішньовенного введення
— Інтерферони та його індуктори
— Протефлазид
— Препарати тимусу (тималін, Т-активін, вілозен)
— Кагоцел
— Інтерлейкін-2
— Інозин пранобекс
— Афлубін
— Аміксин

4.6. Гідролізати та деривати тканин
— Церебролізин (Cerebrolysine)* (див. 1.7)

4.7. Нестероїдні протизапальні засоби

4.8. Міорелаксанти
— Ботулотоксин (Botulinum Toxin) (див. п. 3.3)
— Баклофен (Baclofen)* (див. п. 4.1.4 розділу «Анестезіологія. Лікарські засоби»)
— Тизанідин (Tisanidine)* (див. п. 10 розділу «Ревматологія. Лікарські засоби»)
— Толперизон (Tolperizone)* (див. п. 10 розділу «Ревматологія. Лікарські засоби»)

4.9. Протиепілептичні
— Карбамазепін (Сarbamazepinum)* (див. п. 1.28)
— Ламотриджин (Lamotrigine)* (див. п. 1.28)
— Вальпроєва кислота (Valproic acid)* (див. п. 1.28)

4.10. Гістамінні препарати
— Бетагістин (Betahistine)* (див. п. 1.17)

4.11. Антидепресанти
(див. п. 1.3 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
5. Засоби для лікування епізодичних
та пароксизмальних розладів
5.1. Засоби для лікування епілепсії
5.1.1. Засоби для лікування парціальних форм епілепсії
— Фенобарбітал (Рhenobarbitalum)* (див. п. 1.28)
— Фенітоїн (Phenytoin)* (див. п. 1.28)
— Карбамазепін (Сarbamazepinum)* (див. п. 1.28)
— Кислота вальпроєва (Valproic acid)* (див. п. 1.28)
— Ламотриджин (Lamotrigine)* (див. п. 1.28)
— Топірамат (Topiramat)* (див. п. 1.28)
— Габапентин (Gabapentinum)* (див. п. 1.9)
— Клоназепам (Сlonazepamum)* (див. п. 1.1 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Бензобарбітал (Benzobarbital) (див. п. 1.28)
— Леветирацетам (Levetiracetam)*
Фармакотерапевтична група: N03A X14 — протиепілептичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: не змінює основні клітинні характеристики та нормальну нейротрансмісію. Дія препарату підтверджена як при фокальних, так і при генералізованих епілептичних нападах (епілептиформні прояви/фотопароксизмальна реакція).
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: похідні піролідону (S-енантіомер-етил-2-оксо-1-пірролідин ацетаміду), хімічно не пов’язаний з існуючими протиепілептичними активними компонентами; впливає на інтраневральні рівні Ca2+ шляхом часткового пригнічення потоків Ca2+ типу Н та зменшуючи вивільнення Ca2+ з інтраневральних депо, частково повертає зменшення у GABA- та гліцинові потоки, потенційовані цинком та -карболіном. У результаті досліджень in vitro виявлено, що леветирацетам може зв’язуватися зі специфічною ділянкою у тканині головного мозку гризунів, що розпадається. Ця зв’язуюча ділянка є синаптичним протеїном 2А, що бере участь у везикулярному злитті та нейротрансмітерному екзоцитозі. Леветирацетам та його аналоги показують порядок спорідненості зв’язування до синаптичного протеїну 2А, що корелює з їхнім антинападовим захистом на моделях епілепсії. Тому можна стверджувати, що взаємодія між леветирацетамом та синаптичним протеїном 2А є одним з антиепілептичних механізмів дії. Левікон має високу розчинність. При застосуванні внутрішньо леветирацетам добре всмоктується з травного тракту. Абсорбція повна та може бути передбачена виходячи із застосованої дози препарату в мг/кг маси тіла. Ступінь абсорбції не залежить від дози та часу застосування препарату, при цьому швидкість абсорбції дещо знижується. Біодоступність становить близько 100 %. Після застосування препарату в дозі 1 г Смакс досягається через 1,3 год та становить при одноразовому застосуванні 31 мкг/мл, після повторного застосування (2 рази на добу) — 43 мкг/мл. Рівноважний стан досягається через 2 доби при прийомі препарату 2 рази на день. Зв’язування з білками плазми леветирацетаму та його активних метаболітів становить не менше 10 %. Об’єм розподілу леветирацетаму дорівнює близько 0,5–0,7 л/кг. Утворення первинно фармакологічно активного метаболіту проходить без участі ізоферментів цитохрому Р450 у печінці. Леветирацетам не впливає на ферментативну активність гепатоцитів. У дорослих T1/2 становить 7 ± 1 годину та не змінюється залежно від дози, способу застосування або повторного прийому. Середня величина кліренсу леветирацетаму та його неактивного метаболіту становить 0,6 мл/хв/кг та 4,2 мл/хв/кг відповідно. У пацієнтів літнього віку T1/2 збільшується на 40 % (10–11 годин), що пов’язане зі зниженням функції нирок. У процесі 4-годинного діалізу з організму видаляється 51 % леветирацетаму. У пацієнтів із порушенням функції печінки легкого та помірного ступеня видимої зміни кліренсу леветирацетаму не спостерігається. При тяжких порушеннях функції печінки кліренс леветирацетаму знижується більш ніж на 50 % через супутню ниркову недостатність. Фармакокінетика леветирацетаму в дітей має лінійний характер у діапазоні доз від 20 до 60 мг/кг/до­бу. Смакс досягається через 0,5–1 год; T1/2 у дітей після разового застосування внутрішньо в дозі 20 мг/кг маси тіла становить 5–6 годин. Загальний кліренс леветирацетаму у дітей приблизно на 40 % вищий, ніж у дорослих, та знаходиться у прямій залежності від маси тіла.
Показання для застосування ЛЗ: як монотерапія для лікування пацієнтів із парціальною епілепсією (з парціальними нападами із вторинною генералізацією або без неї), для дорослих та підлітків віком понад 16 років, у яких уперше діагностовано епілепсію; у складі комплексної терапії при лікуванні парціальних нападів із вторинною генералізацією або без неї, у дорослих і дітей, старших 4 років, які страждають від епілепсії; міоклонічних судом у дорослих та підлітків віком понад 12 років, які страждають від ювенільної міоклонічної епілепсії; первинно-генералізованих судомних (тоніко-клонічних) нападів у дорослих та підлітків віком 12 років з ідіопатичною генералізованою епілепсією.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: добову дозу ділять на 2 однакових прийоми; при застосуванні препарату як монотерапії і дорослим, і дітям віком понад 16 років рекомендована початкова доза становить 250 мг 2 р/добу; добову дозу необхідно збільшити до початкової терапевтичної дози 500 мг 2 р/добу після 2 тижнів лікування; за необхідності дозу можна збільшувати на 250 мг 2 р/добу через кожні 2 тижні при добрій переносимості пацієнтами; МДД — 3 г, поділена на 2 однакових прийоми (1,5 г 2 р/добу); при застосуванні леветирацетаму у складі комплексної терапії у дорослих та підлітків віком понад 16 років із масою тіла понад 50 кг лікування слід починати з дози 500 мг 2 р/добу; залежно від клінічної реакції та переносимості препарату добова доза може бути збільшена до максимальної — 3 г (по 1,5 г
2 р/добу); дозу збільшують на 250 мг 2 р/добу через кожні 2 тижні при добрій переносимості пацієнтами; при застосуванні леветирацетаму у складі комплексної терапії в дітей віком понад 4 роки лікування слід починати з добової дози 20 мг/кг
маси тіла, розділені на 2 однакових прийоми (по 10 мг/кг
2 р/добу); зміни дозування можуть здійснюватися кожні 2 тижні на 10 мг/кг маси тіла до досягнення рекомендованої добової дози 60 мг/кг маси тіла, розділені на 2 однакові прийоми (по 30 мг/кг 2 р/добу); при непереносимості рекомендованої добової дози слід її зменшити — необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу; для дітей та підлітків рекомендована при масі тіла 15–19 кг початкова доза 10 мг/кг маси тіла 2 р/добу, максимальна доза
30 мг/кг маси тіла 2 рази/добу; дітям із масою тіла понад 50 кг призначають так само, як і дорослим; дітям із масою тіла до 15 кг не рекомендується застосовувати препарат через недостатність даних щодо безпеки та ефективності; дітям із масою тіла до 20 кг препарат призначають в іншій лікарській формі.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС — сонливість; амнезія, атаксія, судоми, запаморочення, головний біль, гіперкінезія, тремор, порушення руху, занепокоєння, погіршання пам’яті, ажитація, депресія, емоційна лабільність/зміна настрою, ворожість/агресія, інсомнія, нервозність/дратівливість, деперсоналізація, порушення мислення; парестезії, патологічна поведінка, гнів, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації, психічні порушення, суїцидальні думки; дихальна система — кашель, ШКТ — абдомінальний біль, діарея, диспепсія, нудота, блювання, панкреатит; гепатобіліарний тракт — порушення функції печінки, гепатит, спотворення результатів тестів на визначення печінкових ферментів; порушення зору — подвоєння в очах, розмите бачення; скелетно-м’язова система — міалгія; метаболічні розлади — анорексія, збільшення маси тіла; ризик анорексії вищий при супутньому застосуванні топірамату з леветирацетамом, втрата маси тіла; дерматологічні реакції — шкірний висип, алопеція (у багатьох випадках відновлення волосяного покриву спостерігалось після відміни препарату); зміни лабораторних показників — лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія; інші — астенічний с-м, інфекційні захворювання, випадкові травми.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до леветирацетаму або інших похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату; вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 4 років; пацієнти літнього віку (понад 65 років); тяжкі порушення функції печінки.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° не вище 25 С; термін придатності — 2 роки.
Торгова назва:
І. Левікон, Actavis group HF, Ісландія
— Прегабалін (Рregabalinum)* (див. п. 1.19)
5.1.2. Засоби для лікування генералізованих форм епілепсії
— Вальпроєва кислота (Valproic acid)* (див. п. 1.28)
— Ламотриджин (Lamotrigine)* (див. п. 1.28)
— Топірамат (Topiramat)* (див. п. 1.28)
— Фенобарбітал (Рhenobarbitalum)* (див. п. 1.28)
— Клоназепам (Сlonazepamum)* (див. п. 1.1 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
5.1.3. Засоби для лікування епілептичного статусу
— Діазепам (Diazepame) (див. п. 1.1 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Оксибутират натрію (Natrii oxybutyras)* (див. п. 1.2.2 розділу «Анестезіологія. Реаніматологія. Лікарські засоби»)
— Тіопентал натрію (Thiopental sodium)* (див. п. 1.2.2 розділу «Анестезіологія. Реаніматологія. Лікарські засоби»)
— Дексаметазон (Dexamethasone)* (див. п. 4.1 розділу «Ендокринологія. Лікарські засоби»)
— Фуросемід (Furosemide)* (див. п. 10 розділу «Кардіологія. Лікарські засоби»)
— Магнію сульфат (Magnesium sulfate)** (див. п. 5.3 розділу «Ендокринологія. Лікарські засоби»)
5.1.4. Інші засоби для лікування епілепсії
5.1.4.1. Нейролептики
— Галоперидол (Нaloperidolum)* (див. п. 1.2 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Сульпірид (Sulpiridum)* (див. п. 1.2 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Зуклопентиксол (Zuclopenthixol) (див. п. 1.2 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Левомепромазин (Levomepromazine)
Фармакотерапевтична група: N05 AA 02 — антипсихотичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: нейролептик фенотіазинового ряду, має антипсихотичну, анальгетичну та помірну протиблювотну дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: купірує психомоторне збудження, виявляє седативний ефект, має антидепресивну, адреноблокуючу, помірну холіноблокуючу та антигістамінну активність; викликає гіпотензію; Смакс досягається через 30–90 хв після в/м введення; метаболіт, що утворюється в результаті деметилювання, має фармакологічну активність, інші — неактивні; T1/2 становить від 15 до 78 год; елімінується з сечею та калом.
Показання для застосування ЛЗ: психомоторне збудження різної етіології: маніакальна стадія маніакально-депресивного психозу, депресивно-параноїдальна шизофренія, кататонічне збудження, реактивна депресія, алкогольний психоз та інші психотонічні стани, що супроводжуються явищами тривоги, страху; невротичні розлади з підвищеним збудженням, порушенням сну; захворювання, що супроводжуються больовим синдромом: невралгія трійчастого нерва, оперізувальний лишай тощо; сверблячі дерматози (як засіб додаткової терапії); епілепсія, олігофренія (у складі комбінованої терапії); для потенціювання дії анальгетиків, засобів для наркозу.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: парентеральне введення препарату показане у випадках, коли пероральне застосування неможливе; хворому, який знаходиться у ліжку, вводять 1–2 рази в дозі 75–100 мг/добу (3–4 ампули) під контролем АТ та ЧСС; ін’єкції необхідно робити глибоко в/м; при в/в застосуванні р-н необхідно розвести та вводити тільки у вигляді краплинної інфузії (50–100 мг в 250 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або р-ну глюкози).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: постуральна гіпотензія, непритомність, запаморочення, сонливість або стомленість; сухість у роті, тахікардія, констипація та/або труднощі сечовипускання; випадки імпотенції, фригідності, припинення менструальних кровотеч; зміни складу крові; неврологічні симптоми (наприклад, нездатність стояти нерухомо, тремор); АР та реакції фотосенсибілізації.
Протипоказання до застосування ЛЗ: алергія до фенотіазину або будь-яких інгредієнтів, що входять до складу препарату; вагітність (чи її планування) або годування груддю; тяжке захворювання печінки, зміни показників крові, недостатність кровообігу; випадки раптового зниження АТ; лікування антидепресантом, що належить до інгібіторів моноаміноксидази; лікування препаратами для зниження АТ (особливо гуанетидин та інгібітори АПФ); перебування в непритомному стані, стані алкогольного сп’яніння або під дією наркотиків.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін’єкцій по 1 мл (25 мг) в амп.; табл., вкриті оболонкою, по 25 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–25 С; термін придатності — 2 роки.
Торгова назва:
ІІ. Тизерцин®, EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина
— Оланзапін (Olanzapin)* (див. п. 1.2 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Рисперидон (Risperidone)* (див. п. 1.2 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Тіоридазин (Thioridazine)* (див. п. 1.2 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Хлорпромазин (Chlorpromazine)* (див. п. 1.2 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Хлорпротиксен (Chlorprothixene)* (див. п. 1.2 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Клозапін (Сlozapinum)* (див. п. 1.2 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
5.1.4.2. Антидепресанти
— Амітриптилін (Amitriptyline)* (див. п. 1.3 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Міансерин (Mianserin)* (див. п. 1.3 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Пароксетин (Paroxetine)* (див. п. 1.3 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Флувоксамін (Fluvoxamine)* (див. п. 1.3 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Сертралін (Sertralin)* (див. п. 1.3 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Есциталопрам (Escitalopram)* (див. п. 1.3 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
5.1.4.3. Транквілізатори
— Діазепам (Diazepame) (див. п. 1.1 розділу «Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби»)
— Феназепам (Phenazepam)
Фармакотерапевтична група: N05B А25 — анксіолітики.
Основна фармакотерапевтична дія: транквілізатор із групи похідних бензодіазепіну, що має анксіолітичну, протисудомну, міорелаксуючу та снодійну дії.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: посилює дію снодійних, наркотичних та протисудомних препаратів, етилового спирту; при прийомі всередину препарат добре всмоктується зі ШКТ; час досягнення Смакс — від 1 до 2 год, T1/2 — від 6 до 10 год, екскреція препарату переважно здійснюється через нирки.
Показання для застосування ЛЗ: застосовується при різних невротичних, неврозоподібних, психопатичних, психопатоподібних захворюваннях, що супроводжуються тривогою, страхом, підвищеною роздратованістю, напруженістю, емоційною лабільністю, при реактивних психозах, іпохондрично-сенестопатичному с-мі, вегетативних дисфункціях і розладах нічного сну; профілактика станів страху та емоційного напруження; для лікування гіперкінезів і тіків, ригідності м’язів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають внутрішньо; разова доза для дорослих звичайно становить 0,0005–0,001 г (0,5–1 мг), а при порушеннях сну — 0,00025–0,0005 г (0,25–0,5 мг) за 20–30 хв до сну; для лікування невротичних, психопатичних, неврозоподібних і психопатоподібних станів препарат звичайно призначають усередину, початкова доза становить 0,0005–0,001 г (0,5–1 мг) 2–3 р/добу; через 2–4 дні з урахуванням ефективності та чутливості до препарату доза може бути збільшена до 0,004–0,006 г/добу (4–6 мг), ранкова та денна доза становить 0,0005–0,001 г, на ніч 0,0025 г; при значно вираженій ажитації, страху, тривозі лікування починають з дози 0,003 г/добу, швидко збільшуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту; при лікуванні епілепсії доза на прийом усередину становить 0,002–0,01 г/добу; для лікування алкогольної абстиненції — усередину в дозі 0,0025–0,005 г/добу; у неврологічній практиці при захворюваннях із підвищеним тонусом м’язів препарат призначають усередину по 0,002–0,003 г 1–2 р/до­бу; середня добова доза — 0,0015–0,005 г, її поділяють на 2–3 прийоми, звичайно по 0,5–1,0 мг вранці та удень і до 2,5 мг на ніч; МДД — 0,01 г (10 мг); тривалість курсу лікування при призначенні всередину до 2 місяців визначається лікарем; при відміні препарату дозу зменшують поступово.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, м’язова слабкість, можливі запаморочення, нудота, атаксія, порушення координації руху, порушення менструального циклу та зниження статевого потягу. Протипоказання до застосування ЛЗ: міастенія, значні порушення функції печінки і нирок, вагітність, лактація, дитячий вік до 16 років, отруєння іншими транквілізаторами, нейролептиками, снодійними, наркотичними засобами, етиловим спиртом.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,0005 г, 0,001 г, 0,0025 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t° 15–25 С; термін придатності — 3 роки.
Торгова назва:
І. Феназепам® ІС, ВАТ «Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство «ІнтерХiм»
— Гідазепам (Hydazepam)* (див. п. 1.9)
— Мебікар (Mebicar)*, ** (див. п. 1.9)
5.1.4.4. Засоби для покращення мозкового метаболізму
— Мексидол (Mexidol)* (див. п. 1.13)
— Гамма-оксимасляна кислота (Hopatenic acid) (див. п. 1.7)
— Актовегін (Actovegin)** (див. п. 1.29)
— Фенібут (Phenibut)*, **(див. п. 1.7)
5.1.4.5. Судинні засоби
— Вінкамін (Vincamine)* (див. п. 1.7)
— Ніцерголін (Nicergoline)* (див. п. 17.4.3 розділу «Кардіологія. Лікарські засоби»)
— Вінпоцетин (Vinpocetin)*, ** (див. п. 1.8)
— Цинаризин (Cinnarizine)*, ** (див. п. 1.8)

(Продовження в наступному номері)